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CAB7-3是一种口服有效的HBV衣壳组装调节剂,具有卓越的抗病毒效力,其HBV DNA EC50为70 nM,CC50为32.3 μM。在多种细胞模型中,CAB7-3对HBV表现出显著的活性,其在HBV整合的HepDES19细胞、四环素诱导的HepAD38细胞和HBV感染的HLCZ01细胞中的EC50值分别为70 μM、1 nM和2 nM。在体内,CAB7-3能够有效降低肝脏HBV核心蛋白水平并抑制病毒复制。此化合物具有良好的类药性和安全性,可用于乙型肝炎病毒研究。
CAB7-3是一种口服有效的HBV衣壳组装调节剂,具有卓越的抗病毒效力,其HBV DNA EC50为70 nM,CC50为32.3 μM。在多种细胞模型中,CAB7-3对HBV表现出显著的活性,其在HBV整合的HepDES19细胞、四环素诱导的HepAD38细胞和HBV感染的HLCZ01细胞中的EC50值分别为70 μM、1 nM和2 nM。在体内,CAB7-3能够有效降低肝脏HBV核心蛋白水平并抑制病毒复制。此化合物具有良好的类药性和安全性,可用于乙型肝炎病毒研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | CAB7-3 is an orally effective HBV capsid assembly modulator that demonstrates excellent antiviral potency. It inhibits HBVDNA with an EC50 of 70 nM and has a CC50 of 32.3 μM. The compound exhibits significant anti-HBV activity across various cell models, with EC50 values of 70 μM in HBV-integrated HepDES19 cells, 1 nM in tetracycline-induced HepAD38 cells, and 2 nM in HBV-infected HLCZ01 cells. In vivo, CAB7-3 effectively reduces hepatic HBV core protein levels and suppresses viral replication. It shows good drug-like properties and safety, making it suitable for hepatitis B virus research. |
| 体外活性 | CAB7-3(0.001-1 μM,6天)在多种细胞模型中展现抗病毒活性:在HepAD38细胞中,EC50 = 1 nM,CC50 = 26.54 μM,SI = 26540;在HepDES19细胞中,EC50 = 7 nM,CC50 = 32 μM,SI = 481;在HBV感染的HLCZ01细胞中,EC50 = 2 nM,CC50 = 30.73 μM,SI = 15365。CAB7-3(0.0003-1 μM,6天)能够在HepAD38和HLCZ01细胞中阻止新ccDNA的形成,同时不影响由已经存在的cccDNA产生的HBsAg分泌。在HepG2细胞中,CAB7-3(0.006-4 μM,3天)能够诱导HBV核心蛋白降解并破坏衣壳组装。CAB7-3(1 μM,0-60分钟)在人肝微粒体中的代谢稳定性参数为:半衰期(T1/2)= 169分钟,微粒体固有清除率(CLint(mic))= 8.2 μL/min/mg,肝脏固有清除率(CLint(liver))= 7.4 mL/min/kg,60分钟后剩余量= 78.0%。CAB7-3(10 μM)在人原代肝细胞中不诱导CYP3A4表达。CAB7-3(0.3-100 μM)在表达hERG通道的HEK293细胞中显示出显著的较低hERG通道抑制率:在0.3、1、3、10、30和100 μM浓度下的抑制率分别为3.52%、14.59%、31.84%、61.05%、83.05%和94.76%。 |
| 体内活性 | CAB7-3 在 HBV 携带小鼠模型中通过抑制 HBV 衣壳组装,进而抑制含病毒 DNA 颗粒的分泌 (口服给药,15 mg/kg,每日一次,持续 18 天)。 |
| 分子量 | 656.33 |
| 分子式 | C28H28BBrFN5O5S |
| CAS No. | 3014372-17-6 |
| Smiles | C(OCC)(=O)C=1[C@@H](NC(=NC1CN2[C@@H](C(NC3=CC=C(B(O)O)C=C3)=O)CCC2)C4=NC=CS4)C5=C(Br)C=C(F)C=C5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多