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RRD-251 是一种特异性的小分子 Rb-Raf-1 相互作用破坏剂。它通过阻断 Rb 蛋白与 Raf-1 激酶之间的物理结合,抑制下游的细胞周期进展和生存信号,而不影响 Rb-E2F1 的结合。研究显示,RRD-251 能有效诱导多种肿瘤细胞(特别是转移性黑色素瘤)发生凋亡,并在联合化疗研究中展现出显著的协同增强作用。


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RRD-251 是一种特异性的小分子 Rb-Raf-1 相互作用破坏剂。它通过阻断 Rb 蛋白与 Raf-1 激酶之间的物理结合,抑制下游的细胞周期进展和生存信号,而不影响 Rb-E2F1 的结合。研究显示,RRD-251 能有效诱导多种肿瘤细胞(特别是转移性黑色素瘤)发生凋亡,并在联合化疗研究中展现出显著的协同增强作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 137 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 289 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 438 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 818 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 1,860 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 318 | 现货 |
| 产品描述 | RRD-251 is a specific small-molecule disruptor of the Rb-Raf-1 interaction. By blocking the physical binding between the Rb protein and Raf-1 kinase, it inhibits downstream cell cycle progression and survival signaling without affecting Rb-E2F1 binding. Research indicates that RRD-251 effectively induces apoptosis in various tumor cells, particularly metastatic melanoma, and demonstrates significant synergistic enhancement in combination chemotherapy studies. |
| 体外活性 | RRD-251 特异性破坏 Rb-Raf-1 复合物,并通过激活 caspase-3 及诱导 G1 期阻滞来诱导转移性黑色素瘤细胞凋亡 [1]。 |
| 体内活性 | 在黑色素瘤异种移植模型中,系统给予 RRD-251 可显著抑制肿瘤生长,并在与化疗药物达卡巴嗪联用时表现出明显的协同作用 [1]。 |
| 分子量 | 271.59 |
| 分子式 | C8H9Cl3N2S |
| CAS No. | 72214-67-6 |
| Smiles | Cl.ClC1=CC=C(C(Cl)=C1)CSC(=N)N |
| 存储 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (368.2 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多