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TEAD-IN-21

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TEAD-IN-21 是一种强效口服有效的泛TEAD抑制剂，IC50 为 3 nM。它能有效抑制 Huh-7 细胞增殖，选择性下调 TEAD 依赖的下游基因。在肝癌衍生肿瘤异种移植小鼠模型中，TEAD-IN-21 实现肿瘤退缩。TEAD-IN-21 适用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

TEAD-IN-21

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货号 T213127

TEAD-IN-21 是一种强效口服有效的泛TEAD抑制剂，IC50 为 3 nM。它能有效抑制 Huh-7 细胞增殖，选择性下调 TEAD 依赖的下游基因。在肝癌衍生肿瘤异种移植小鼠模型中，TEAD-IN-21 实现肿瘤退缩。TEAD-IN-21 适用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

TEAD-IN-21
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产品介绍

生物活性
产品描述
TEAD-IN-21 is a potent, orally bioavailable pan-TEAD inhibitor with an IC50 of 3 nM. It effectively suppresses proliferation in Huh-7 cells and selectively downregulates TEAD-dependent downstream genes. In mouse models with liver cancer-derived tumor xenografts, TEAD-IN-21 leads to tumor regression. This compound is applicable for hepatocellular carcinoma (HCC) research.
靶点活性
TEAD:3 nM
体外活性

TEAD-IN-21 (Compound C11) 在浓度为 0.1-100 μM 时对 Bel-7402、SNU182 和 Li-7 细胞表现出中等抑制效果，而在 Huh-7 细胞中抑制效果最佳。在 0.3-40 μM 范围内，经 14 天处理，TEAD-IN-21 显著降低这些细胞的克隆形成能力，但对 TEAD 不敏感的肝癌细胞系的活性影响极小。此外，TEAD-IN-21 在 0-40 μM 浓度下显示出剂量依赖性地下调 TEAD 下游基因转录水平的能力。

体内活性

TEAD-IN-21 (Compound C11) 以50 mg/kg 的剂量在小鼠中口服给药，每日一次，为期20天，有效抑制 Huh-7 异种移植瘤的生长。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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