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SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种双重靶点抑制剂,专用于前列腺癌。该化合物通过抑制SOS1和EGFR,阻断其下游效应,诱导细胞凋亡(apoptosis)和G1期细胞周期阻滞,减少血管生成和细胞迁移。在前列腺癌PC-3细胞中,SOS1/EGFR-IN-1 显示出显著的抗肿瘤作用,IC50值为0.45±0.03 μM。
SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种双重靶点抑制剂,专用于前列腺癌。该化合物通过抑制SOS1和EGFR,阻断其下游效应,诱导细胞凋亡(apoptosis)和G1期细胞周期阻滞,减少血管生成和细胞迁移。在前列腺癌PC-3细胞中,SOS1/EGFR-IN-1 显示出显著的抗肿瘤作用,IC50值为0.45±0.03 μM。

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| 产品描述 | SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) is a dual-target inhibitor for prostate cancer, effectively suppressing downstream effector molecules through the inhibition of SOS1 and EGFR. It induces apoptosis and G1 phase cell cycle arrest, reducing angiogenesis and migration. In prostate cancer cells PC-3, it demonstrates significant antitumor activity with an IC50 of 0.45±0.03 μM. |
| 体外活性 | SOS1/EGFR-IN-1 (0.5,12.5 μM;15 分钟) 显示出对 PC-3 细胞增殖的显著抑制作用,与单独使用或组合使用的 SOS1 或 EGFR 抑制剂相比,对 SOS1 和 EGFR 的活性抑制更强。该化合物 (0.5,2.5,12.5 μM;15 天) 能诱导细胞凋亡并导致细胞周期停滞,从而对 PC-3 细胞展现有效的抗增殖效力。此外,SOS1/EGFR-IN-1 (0.5,12.5 μM;15 分钟) 可降低 PC-3 细胞系中 RAS-GTP 水平,并阻断 EGF 诱导的 pAKT 水平升高。在 SOS1/EGFR-IN-1 (0.5,2.5,12.5 μM;48 小时) 的作用下,HUVECs 向划伤区域的迁移数量减少,且随着 SE-9 浓度的增加,迁移指数显著下降。 |
| 体内活性 | SOS1/EGFR-IN-1 (5, 20 mg/kg;腹腔注射;每四天一次,共6次) 在PC-3细胞来源的前列腺癌异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性,能够有效诱导细胞凋亡、抑制血管生成和细胞增殖,而无明显不良副作用。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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