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JCS-1

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货号 T203316

JCS-1 是强效的DcpSPROTAC降解剂，通过RG3039弹头与DcpS非共价结合并招募E3连接酶VHL。在纳摩尔浓度下，JCS-1 可促进 DcpS 的泛素化和降解（MOLM-14 细胞中的DC50为87 nM）。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖DcpS的遗传性疾病的研究。

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JCS-1 是强效的DcpSPROTAC降解剂，通过RG3039弹头与DcpS非共价结合并招募E3连接酶VHL。在纳摩尔浓度下，JCS-1 可促进 DcpS 的泛素化和降解（MOLM-14 细胞中的DC50为87 nM）。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖DcpS的遗传性疾病的研究。

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产品介绍

生物活性
产品描述
JCS-1 is a potent DcpSPROTAC degrader. It non-covalently binds to DcpS via an RG3039-based warhead and recruits the E3 ligase VHL. JCS-1 facilitates the ubiquitination and degradation of DcpS at nanomolar concentrations, with a DC50 of 87 nM in MOLM-14 cells. This compound can be utilized in research on acute myeloid leukemia and other DcpS-dependent genetic disorders.
体外活性

化合物JCS-1在MOLM-14细胞中以剂量依赖性方式降解DcpS，其DC50为87 nM（0.1-10000 nM, 24 h）。在1 μM浓度下，JCS-1快速且持续地降解MOLM-14细胞中的DcpS，处理后2小时内迅速发生降解，最大降解在12到24小时之间。此外，JCS-1（1 μM, 每3天一次，共12天）抑制MOLM-14细胞的增殖和活力，IC50值为1.1 μM。在1 μM 6小时的处理下，JCS-1改变MOLM-14细胞的mRNA库，显著增加SNORD99和DDX24的表达。内切酶抑制剂MLN4924和蛋白酶体抑制剂Epoxomicin能够抑制由JCS-1引起的降解。

化学信息
分子量1174.41
分子式C62H79N9O12S
储存&溶解度
存储

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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