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ASX-173 是一种口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂,其IC50值为0.113 μM,Ki值为0.4 nM。ASX-173 增强L-Asparaginase (ASNase) 的抗癌作用,并与后者协同作用破坏核苷酸合成,诱导白血病细胞的周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。合并使用ASX-173与ASNase能够延缓OCI-AML2异种移植瘤的增长。该化合物适用于研究急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病以及结直肠癌等癌症。

ASX-173 是一种口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂,其IC50值为0.113 μM,Ki值为0.4 nM。ASX-173 增强L-Asparaginase (ASNase) 的抗癌作用,并与后者协同作用破坏核苷酸合成,诱导白血病细胞的周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。合并使用ASX-173与ASNase能够延缓OCI-AML2异种移植瘤的增长。该化合物适用于研究急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病以及结直肠癌等癌症。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | ASX-173 is an orally active asparagine synthetase (ASNS) inhibitor with an IC50 of 0.113 μM and a Ki of 0.4 nM. It enhances the anticancer activity of L-Asparaginase (ASNase). When combined with ASNase, ASX-173 disrupts nucleotide synthesis and induces cell cycle arrest, apoptosis (apoptosis), and autophagy (autophagy) in leukemia cells. This combination also slows the growth of OCI-AML2 xenograft tumors. ASX-173 is applicable in research on acute lymphoblastic leukemia, acute myeloid leukemia, colorectal cancer, and other cancers. |
| 体外活性 | ASX-173(0.1-1000 nM,24 小时)能够抑制 HCT-116 细胞中多个内源性 Wnt 靶基因的转录,如 AXIN1、DKK1、CD133/PROM1 和 MYC。在 DMEM 培养基中,ASX-173 对 MDA-MB-231、SW620 和 A375 细胞表现出强效细胞毒性,而在 RPMI-1640 培养基中,其毒性则极小甚至无毒性。ASX-173(0-500 nM)可以恢复 ASNS 缺陷型 RS4;11 细胞对 ASNase 的敏感性,并且在 ASNS 阳性癌细胞系 OPM-2、MOLP-8、AMO-1、Jurkat、H929、MV4;11、HT1080 中增强 ASNase 的抗癌活性。ASX-173(0-1500 nM)在 OVCAR-8、92.1_D3、92.1_M3 和 OCI-AML2 细胞中提升其对 ASNase WT 及谷氨酰胺酶缺陷型 ASNase 变体(ASNase Q59L)的敏感性。在缺乏 Asparagine 下,使用中剂量或低剂量 ASNase(0.025 IU/mL),ASX-173(0-1500 nM)对大部分细胞系(如 MV4;11、Jurkat、A172)呈现抗癌效果。ASX-173(0-500 nM,48 小时)可引起 MV4;11 白血病细胞和 RS4;11_ASNS 细胞在无 Asparagine 环境中的细胞周期停滞,并激活凋亡和自噬。ASX-173(80 nM,24 小时)能够在用 0.025 IU/mL ASNase(Spectrila)处理的 OCI-AML2 白血病细胞中破坏核苷酸生物合成。 |
| 体内活性 | ASX-173 (50 mg/kg,口服,每日一次,2 周) 在 NSG 小鼠中增强了 ASNase (5,000 IU/kg,腹腔注射) 对异种移植表达荧光素酶的 OCI-AML2 白血病细胞的抗癌效果。 |
| 分子量 | 475.56 |
| 分子式 | C28H30FN3O3 |
| CAS No. | 2748800-08-8 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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