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ASX-173

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货号 T211828Cas号 2748800-08-8

ASX-173 是一种口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂,其IC50值为0.113 μM,Ki值为0.4 nM。ASX-173 增强L-Asparaginase (ASNase) 的抗癌作用,并与后者协同作用破坏核苷酸合成,诱导白血病细胞的周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。合并使用ASX-173与ASNase能够延缓OCI-AML2异种移植瘤的增长。该化合物适用于研究急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病以及结直肠癌等癌症。

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ASX-173 是一种口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂,其IC50值为0.113 μM,Ki值为0.4 nM。ASX-173 增强L-Asparaginase (ASNase) 的抗癌作用,并与后者协同作用破坏核苷酸合成,诱导白血病细胞的周期停滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。合并使用ASX-173与ASNase能够延缓OCI-AML2异种移植瘤的增长。该化合物适用于研究急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病以及结直肠癌等癌症。

规格价格库存数量
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10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
ASX-173 is an orally active asparagine synthetase (ASNS) inhibitor with an IC50 of 0.113 μM and a Ki of 0.4 nM. It enhances the anticancer activity of L-Asparaginase (ASNase). When combined with ASNase, ASX-173 disrupts nucleotide synthesis and induces cell cycle arrest, apoptosis (apoptosis), and autophagy (autophagy) in leukemia cells. This combination also slows the growth of OCI-AML2 xenograft tumors. ASX-173 is applicable in research on acute lymphoblastic leukemia, acute myeloid leukemia, colorectal cancer, and other cancers.
体外活性

ASX-173(0.1-1000 nM,24 小时)能够抑制 HCT-116 细胞中多个内源性 Wnt 靶基因的转录,如 AXIN1、DKK1、CD133/PROM1 和 MYC。在 DMEM 培养基中,ASX-173 对 MDA-MB-231、SW620 和 A375 细胞表现出强效细胞毒性,而在 RPMI-1640 培养基中,其毒性则极小甚至无毒性。ASX-173(0-500 nM)可以恢复 ASNS 缺陷型 RS4;11 细胞对 ASNase 的敏感性,并且在 ASNS 阳性癌细胞系 OPM-2、MOLP-8、AMO-1、Jurkat、H929、MV4;11、HT1080 中增强 ASNase 的抗癌活性。ASX-173(0-1500 nM)在 OVCAR-8、92.1_D3、92.1_M3 和 OCI-AML2 细胞中提升其对 ASNase WT 及谷氨酰胺酶缺陷型 ASNase 变体(ASNase Q59L)的敏感性。在缺乏 Asparagine 下,使用中剂量或低剂量 ASNase(0.025 IU/mL),ASX-173(0-1500 nM)对大部分细胞系(如 MV4;11、Jurkat、A172)呈现抗癌效果。ASX-173(0-500 nM,48 小时)可引起 MV4;11 白血病细胞和 RS4;11_ASNS 细胞在无 Asparagine 环境中的细胞周期停滞,并激活凋亡和自噬。ASX-173(80 nM,24 小时)能够在用 0.025 IU/mL ASNase(Spectrila)处理的 OCI-AML2 白血病细胞中破坏核苷酸生物合成。

体内活性

ASX-173 (50 mg/kg,口服,每日一次,2 周) 在 NSG 小鼠中增强了 ASNase (5,000 IU/kg,腹腔注射) 对异种移植表达荧光素酶的 OCI-AML2 白血病细胞的抗癌效果。

化学信息
分子量475.56
分子式C28H30FN3O3
CAS No.2748800-08-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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