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Salicylate choline 是 Aspirin (acetylsalicylic acid) 的一种活性衍生物,能够显著降低细胞中的 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 IL-10 水平。通过诱导 S 期细胞周期停滞并损害 DNA 损伤修复,Salicylate choline 增强了 CRM1 抑制剂 Selinexor (KPT-330) 的抗肿瘤活性。在携带 JeKo-1 细胞的小鼠异种移植模型中,与 Selinexor 联合使用表现出卓越的抗肿瘤效果。Salicylate choline 适用于风湿病、炎症和癌症研究。
Salicylate choline 是 Aspirin (acetylsalicylic acid) 的一种活性衍生物,能够显著降低细胞中的 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 IL-10 水平。通过诱导 S 期细胞周期停滞并损害 DNA 损伤修复,Salicylate choline 增强了 CRM1 抑制剂 Selinexor (KPT-330) 的抗肿瘤活性。在携带 JeKo-1 细胞的小鼠异种移植模型中,与 Selinexor 联合使用表现出卓越的抗肿瘤效果。Salicylate choline 适用于风湿病、炎症和癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Salicylate choline is a derivative of Aspirin (acetylsalicylic acid) and is orally active. It significantly reduces the levels of IL-1β, IL-6, TNF-α, and IL-10 in cells. By inducing S phase cell cycle arrest and impairing DNA damage repair, salicylate choline enhances the antitumor activity of the CRM1 inhibitor Selinexor (KPT-330). When combined with Selinexor, salicylate choline demonstrates excellent antitumor efficacy in mouse xenograft models with JeKo-1 cells. It is applicable in the research of rheumatism, inflammation, and cancer. |
| 体外活性 | Salicylate choline (24 h) 在 HGF-1 细胞中有效降低 IL-1β、IL-6、TNF-α 和 IL-10 水平。Salicylate choline (2-3 mM, 48-72 h) 与 Selinexor (KPT-330) 联合在血液系统恶性肿瘤细胞中表现出强效的抗增殖作用,包括 MCL (JeKo-1, Mino)、TCL (SR-786, Karpas-299)、DLBCL (OCI-Ly1, OCI-Ly3, OCI-Ly19, SU-DHL-6, RPMI)、MM (U266, OPM2, Xg1, KMS2)、WM (BCWM, MWCL)、ALL (RPCI, CRL-1783),以及实体瘤细胞,如胰腺癌 (Panc-1, L3.6pl)、非小细胞肺癌 (H460, A549, HCC827)、小细胞肺癌 (H1048)、肉瘤 (FuJi, SW872)、乳腺癌 (Hs 578T, BT-474, BT-20, MCF7)。Salicylate choline (3 mM, 24 h) 与 Selinexor 联合在 JeKo-1 细胞中明显下调 Rad51 和胸苷酸合酶 (TYMS) 的表达,并提升 γ-H2AX (DNA 损伤标志物) 水平。Salicylate choline (3 mM, 24-48 h) 与 Selinexor 联合在双胸苷阻滞释放后有效抑制 OCI-Ly1 细胞 (DLBCL) 中 G2/M 期相关蛋白 (PLK1, Bub1b, Aurora A) 的表达。 |
| 体内活性 | 小鼠异种移植模型中,Salicylate choline (500 mg/kg,口服,6 天/周,26 天) 与 Selinexor 联合使用,在携带 JeKo-1 细胞的雄性小鼠中展现出显著的抗肿瘤效果。 |
| 分子量 | 241.29 |
| 分子式 | C12H19NO4 |
| CAS No. | 2016-36-6 |
| Smiles | O=C([O-])C=1C=CC=CC1O.OCC[N+](C)(C)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多