化合物CP-868388在0-1 mM的浓度范围内展现了强力且与剂量相关的SRC-1招募能力，其EC50为4.7 nM，同时也对PGC-1α肽表现出明显的作用[1]。此外，CP-868388在HepG2细胞中对PPARα的转录激活表现出强大且选择性的效果，其EC50为18 nM[1]。

在雄性B6/CBF1J小鼠中，通过口腔灌注方式每日一次给予CP-868388处理，连续2天，剂量范围为0-3 mg/kg，能显著且显著降低循环血浆中的甘油三酯含量。观察到剂量依赖性效应，其中3.0 mg/kg剂量的降低效果最为显著，甘油三酯水平下降约50%[1]。