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RI-962

产品编号 T73493 CAS 2763831-53-2

RI-962 是一种针对受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 的高效选择性抑制剂，具有35.0 nM的IC50。本化合物主要用于神经系统疾病和炎症性疾病研究领域。

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RI-962, CAS 2763831-53-2

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 7,000	5日内发货
50 mg	￥ 13,800	5日内发货
100 mg	￥ 17,500	5日内发货

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产品描述	RI-962 is a potent and selective inhibitor of receptor-interacting protein kinase 1 (RIPK1), exhibiting an IC50 of 35.0 nM. It is utilized for the investigation of nervous system disorders and inflammatory diseases [1].
体外活性	RI-962对RIPK1具有强效的抑制作用，其IC 50值为35.0 nM [1]。RI-962对细胞坏死性死亡具有保护效果，HT29、L929、J774A.1和U937细胞株的EC 50值分别为10.0 nM、4.2 nM、11.4 nM和17.8 nM [1]。RI-962（0-100 μM；24小时）通过抑制RIPK1的激酶活性，保护细胞免受TSZ诱导的坏死性死亡 [1]。
体内活性	RI-962（腹腔内；40 mg/kg；每天一次，连续10天）可改善TNFα诱导的全身炎症反应综合征(SIRS)并减轻急性DSS诱发的结肠炎中的炎症反应[1]。RI-962在大鼠体内的药代动力学参数（静脉注射i.v.、腹腔注射i.p.、口服p.o.；剂量为5、20 mg/kg）[1]。RI-962静脉注射、口服、腹腔注射的剂量（mg/kg）分别为5、20、20；半衰期（T 1/2，小时）分别为2.1±0.2、1.3±0.2、8.5±1.6；达到最大浓度的时间（T max，小时）分别为0.1±0.0、0.8±1.0、0.5±0.0；最大浓度（C max，ng/mL）分别为12170.4±1198.5、674.2±424.7、3603.3±693.3；到最后一次测定时间点的区域下药物浓度—时间曲线下面积（AUC 0–t，ngh/mL）分别为4526.1±546.0、1594.9±891.8、6459.7±1131.6；到无穷时间的药物浓度—时间曲线下面积（AUC 0–∞，ngh/mL）分别为4538.1±546.3、1604.5±896.1、6609.3±1121.4；稳态分布体积（V ss，L/kg）为0.4±0.1；平均滞留时间（MRT 0–∞，小时）为0.4±0.0、1.8±0.2、2.8±0.1。

分子量	480.56
分子式	C28H28N6O2
CAS No.	2763831-53-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +