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HDAC6-IN-67

货号 T213556Cas号 2196247-20-6 一键复制产品信息
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HDAC6-IN-67 是一种选择性抑制剂，针对HDAC6的抑制能力为IC50 = 17.15 nM，并且其对HDAC1的选择性高出19倍。通过与Ser531和His614的相互作用，HDAC6-IN-67 选择性抑制HDAC6，其可通过诱导caspase9、8、3和PARP的裂解，增加Bax表达以及降低Bcl-2表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，HDAC6-IN-67 能有效诱导MCF-7/ADR细胞中α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，而不影响组蛋白H3的乙酰化。此化合物可用于乳腺癌研究。

HDAC6-IN-67

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货号 T213556Cas号 2196247-20-6

HDAC6-IN-67 是一种选择性抑制剂，针对HDAC6的抑制能力为IC50 = 17.15 nM，并且其对HDAC1的选择性高出19倍。通过与Ser531和His614的相互作用，HDAC6-IN-67 选择性抑制HDAC6，其可通过诱导caspase9、8、3和PARP的裂解，增加Bax表达以及降低Bcl-2表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，HDAC6-IN-67 能有效诱导MCF-7/ADR细胞中α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，而不影响组蛋白H3的乙酰化。此化合物可用于乳腺癌研究。

HDAC6-IN-67
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
HDAC6-IN-67 is a selective HDAC6 inhibitor with an IC50 of 17.15 nM, demonstrating 19-fold selectivity over HDAC1. It selectively inhibits HDAC6 by interacting with Ser531 and His614. HDAC6-IN-67 induces apoptosis by cleaving caspase9, 8, 3 and PARP, upregulating Bax expression, and downregulating Bcl-2 expression. It effectively acetylates α-tubulin in MCF-7/ADR cells without affecting histone H3 acetylation. HDAC6-IN-67 is applicable in breast cancer research.
体外活性

HDAC6-IN-67 在各种人类癌细胞系中显示出明显的时间依赖性肿瘤细胞抑制效果，GI 50 值为 2.9 至 24.8 μM，其中对 MCF-7/ADR 细胞具有显著的抗增殖活性 (GI 50 = 2.4 μM)。HDAC6-IN-67 (0.01-2 μM，24 小时) 能剂量依赖性提高 MCF-7/ADR 细胞中 α-微管蛋白的乙酰化，而不会影响高浓度时组蛋白 H3 的乙酰化。此外，HDAC6-IN-67 (0.1-2 μM，10 天) 明显且剂量依赖性地抑制 MCF-7/ADR 细胞的集落形成。它 (0.1-2 μM，24 小时) 还显著诱导早期和晚期细胞凋亡，在 MCF-7/ADR 细胞中促使 Caspase 9、Caspase 8、Caspase 3 和 PARP 裂解，并在剂量依赖性下调节促凋亡蛋白 Bax 和抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达。

体内活性

HDAC6-IN-67（5 mg/kg、10 mg/kg，腹腔注射，工作日每日一次，周末休息，持续17天）在小鼠体内以剂量依赖的方式有效抑制HCT116肿瘤生长，并且未观察到明显毒性。

化学信息
分子量309.33
分子式C17H15N3O3
CAS No.2196247-20-6
SmilesO=C(NO)C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)C=3C=CC=CC3N=C2C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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