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D574-0246

Synonyms: iOXCT1
货号 T213152Cas号 1269110-12-4 一键复制产品信息
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D574-0246 是一种OXCT1双重活性抑制剂,能够抑制OXCT1的酮解和琥珀酰转移酶活性。它可减少 HepG2 细胞中的底物特异性 (LACTB K284) 和全局蛋白琥珀酰化,并降低OXCT1的酮解活性。同时,D574-0246 也抑制HCC细胞的存活率(IC50:PLC细胞为16.49 μM,HepG2细胞为6.656 μM)。在携带OXCT1过表达的HepG2异种移植瘤裸鼠中,D574-0246 展现出抗肿瘤功效,是用于肝细胞癌 (HCC) 研究的有效化合物。

D574-0246

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货号 T213152Cas号 1269110-12-4

别名 iOXCT1

D574-0246 是一种OXCT1双重活性抑制剂,能够抑制OXCT1的酮解和琥珀酰转移酶活性。它可减少 HepG2 细胞中的底物特异性 (LACTB K284) 和全局蛋白琥珀酰化,并降低OXCT1的酮解活性。同时,D574-0246 也抑制HCC细胞的存活率(IC50:PLC细胞为16.49 μM,HepG2细胞为6.656 μM)。在携带OXCT1过表达的HepG2异种移植瘤裸鼠中,D574-0246 展现出抗肿瘤功效,是用于肝细胞癌 (HCC) 研究的有效化合物。

D574-0246
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
D574-0246 is a dual-active inhibitor of OXCT1, targeting the enzyme's keto-dehydrogenase and succinyl-transferase activities. It reduces substrate-specific (LACTB K284) and global protein succinylation in HepG2 cells and lowers the ketolytic activity of OXCT1. The compound decreases the viability of HCC cells with an IC50 of 16.49 μM in PLC cells and 6.656 μM in HepG2 cells. In nude mice with HepG2 xenograft tumors overexpressing OXCT1, D574-0246 demonstrates anti-tumor effects. It is applicable for studies on hepatocellular carcinoma (HCC).
体外活性

D574-0246在4天内降低PLC细胞的存活率,IC 50为16.49 μM,并降低HepG2细胞的存活率,IC 50为6.656 μM。在1-10 μM范围内,D574-0246以剂量依赖方式显著减少HepG2细胞中底物特异性 (LACTB K284) 及全局蛋白的琥珀酰化。此外,D574-0246 (1-10 μM) 在HepG2细胞中显著降低OXCT1的酮解活性。

体内活性

D574-0246 (55 mg/kg,腹腔注射,每 3 天一次,共 8 次) 能有效抑制 OXCT1 过表达 HepG2 异种移植瘤的裸鼠的肿瘤生长'

别名
iOXCT1
化学信息
分子量446.51
分子式C24H26N6O3
CAS No.1269110-12-4
SmilesO=C(NC1=CC=C2OCOC2=C1)N3CCN(C4=NC(=NC(=C4)C)NC5=CC=C(C=C5)C)CC3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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