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D574-0246 是一种OXCT1双重活性抑制剂,能够抑制OXCT1的酮解和琥珀酰转移酶活性。它可减少 HepG2 细胞中的底物特异性 (LACTB K284) 和全局蛋白琥珀酰化,并降低OXCT1的酮解活性。同时,D574-0246 也抑制HCC细胞的存活率(IC50:PLC细胞为16.49 μM,HepG2细胞为6.656 μM)。在携带OXCT1过表达的HepG2异种移植瘤裸鼠中,D574-0246 展现出抗肿瘤功效,是用于肝细胞癌 (HCC) 研究的有效化合物。
别名 iOXCT1
D574-0246 是一种OXCT1双重活性抑制剂,能够抑制OXCT1的酮解和琥珀酰转移酶活性。它可减少 HepG2 细胞中的底物特异性 (LACTB K284) 和全局蛋白琥珀酰化,并降低OXCT1的酮解活性。同时,D574-0246 也抑制HCC细胞的存活率(IC50:PLC细胞为16.49 μM,HepG2细胞为6.656 μM)。在携带OXCT1过表达的HepG2异种移植瘤裸鼠中,D574-0246 展现出抗肿瘤功效,是用于肝细胞癌 (HCC) 研究的有效化合物。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | D574-0246 is a dual-active inhibitor of OXCT1, targeting the enzyme's keto-dehydrogenase and succinyl-transferase activities. It reduces substrate-specific (LACTB K284) and global protein succinylation in HepG2 cells and lowers the ketolytic activity of OXCT1. The compound decreases the viability of HCC cells with an IC50 of 16.49 μM in PLC cells and 6.656 μM in HepG2 cells. In nude mice with HepG2 xenograft tumors overexpressing OXCT1, D574-0246 demonstrates anti-tumor effects. It is applicable for studies on hepatocellular carcinoma (HCC). |
| 体外活性 | D574-0246在4天内降低PLC细胞的存活率,IC 50为16.49 μM,并降低HepG2细胞的存活率,IC 50为6.656 μM。在1-10 μM范围内,D574-0246以剂量依赖方式显著减少HepG2细胞中底物特异性 (LACTB K284) 及全局蛋白的琥珀酰化。此外,D574-0246 (1-10 μM) 在HepG2细胞中显著降低OXCT1的酮解活性。 |
| 体内活性 | D574-0246 (55 mg/kg,腹腔注射,每 3 天一次,共 8 次) 能有效抑制 OXCT1 过表达 HepG2 异种移植瘤的裸鼠的肿瘤生长' |
| 别名 | iOXCT1 |
| 分子量 | 446.51 |
| 分子式 | C24H26N6O3 |
| CAS No. | 1269110-12-4 |
| Smiles | O=C(NC1=CC=C2OCOC2=C1)N3CCN(C4=NC(=NC(=C4)C)NC5=CC=C(C=C5)C)CC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多