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LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂,对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用,在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用,IC50分别为5 nM 和30 nM,作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。

LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂,对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用,在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用,IC50分别为5 nM 和30 nM,作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 268 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 642 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 1,070 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 2,200 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 4,030 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 5,590 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 7,560 | In stock |
LDN-193189 2HCl 相关产品
| 产品描述 | LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) is a selective BMP signaling inhibitor that inhibits ALK1,ALK2,ALK3 and ALK6, showing IC50s of 0.8 nM, 0.8 nM, 5.3 nM, and 16.7 nM, respectively, in kinase assays.LDN-193189 2HCl inhibited the transcriptional activity of BMP type I receptors in C2C12 cells, with IC50s of 5 nM and 30 nM, respectively. LDN-193189 2HCl inhibited the transcriptional activity of BMP type I receptors ALK2 and ALK3 in C2C12 cells, with IC50s of 5 nM and 30 nM, respectively, and was 200-fold more selective for BMP than for TGF-β. |
| 靶点活性 | ALK2 (cell-free assay):0.8 nM, ALK3 (cell-free assay):5.3 nM, ALK1 (cell-free assay):0.8 nM, ALK6 (cell-free assay):16.7 nM |
| 体外活性 | LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1、Smad5和Smad8的激活,IC50为5 nM。它还能有效抑制BMP类型I受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM。LDN193189对由持续激活的ALK2R206H或ALK2Q207D突变蛋白引起的转录激活也具有抑制作用。[1] 最近的研究显示,LDN-193189可阻断氧化LDL在人类动脉内皮细胞中诱导的氧化自由基的产生。[4] |
| 体内活性 | LDN-193189(3 mg/kg,腹腔注射;条件性caALK2出生)导致左侧胫骨和腓骨出现轻度钙化,该现象于第13天可见,并在第15天被阻断,期间未引起体重减轻、生长迟缓、自发性骨折、骨密度降低或行为异常。[1] LDN193189通过抑制由骨形态发生蛋白(BMP)6诱导的信号通路,形成弯曲的斑马鱼胚胎,但对血管发育无影响。[2] 在携带PCa-118b肿瘤的小鼠中,LDN-193189治疗减缓了肿瘤增长并减少了肿瘤中的骨形成。[3] 在LDLR -/- 小鼠中,LDN-193189抑制了动脉粥样硬化的发展。此外,LDN-193189对血管炎症、成骨活性和钙化具有抑制作用。[4] |
| 别名 | 乙磺普隆, LDN-193189 2HCl, DM-3189 2HCl |
| 分子量 | 479.4 |
| 分子式 | C25H24Cl2N6 |
| CAS No. | 1435934-00-1 |
| Smiles | C1(C2=C3N=CC(C4=CC=C(N5CCNCC5)C=C4)=CN3N=C2)=C6C=CC=CC6=NC=C1.Cl.Cl |
| 颜色 | Orange |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 4.79 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. H2O: 45 mg/mL (93.87 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO/H2O
H2O
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评论内容