LYA914 (1-10 μM) 可以在 LNCaP 和 22Rv1 细胞中降解 AR 蛋白，浓度为 1 μM 时降解率分别为 40.2% 和 39.1%，10 μM 时分别达到 82.5% 和 84.5%；同时在 22Rv1 细胞中可降解 AR-V7 蛋白，1 μM 时降解率为 37.4%，10 μM 时为 83.9%。LYA914 (0.01-10 μM, 24 h) 增强 CRBN 与 AR 的结合，诱导 AR 和 AR-V7 降解，其在 22Rv1 细胞中的 DC 50 为 0.41 μM 和 0.83 μM，在 VCaP 细胞中为 0.32 μM 和 0.33 μM，同时可以降解 LNCaP 细胞中的 AR 和 AR-V7。LYA914 (24 小时) 抑制具有过表达 AR 或 AR-V7 及报告质粒的 293T 细胞中 AR/AR-V7 驱动的转录活性，IC 50 分别为 0.19 和 1.29 μM。LYA914 (1-3 μM，48 小时) 明显阻断 22Rv1 细胞中的 AR/AR-V7 信号通路，通过转录抑制实现。LYA914 (5 天) 在 LNCaP、VCaP 和 22Rv1 细胞中具有抗增殖活性，IC 50 分别为 1.21、1.6、1.15 μM，并且对 HL-7702 细胞表现出较低的毒性。LYA914 (6 天) 即使暴露于 Enzalutamide 后，仍对 LNCaP-EN 和 VCaP-EN 细胞增殖显示出抑制作用，IC 50 分别为 4.12 和 1.66 μM。LYA914 (24 小时) 对共转染 AR 报告质粒和 AR (F876L) 或 AR (W741L) 质粒的 HEK293T 细胞的转录活性有显著抑制作用，IC 50 分别为 1.29 和 0.53 μM。

LYA914 (30-100 mg/kg，腹腔注射，每日一次，3 周) 可通过降低 LNCaP 肿瘤模型中 AR 蛋白的表达实现肿瘤生长抑制。在 VCaP 异种移植模型中，LYA914 (10-30 mg/kg，口服，每日一次，16 天) 显示出显著的肿瘤生长抑制活性，其中口服效果尤为突出。LYA914 (30-60 mg/kg，口服，每日一次，14 天) 在 ICR 小鼠中未表现出毒性现象，显示出良好的耐受性。