Name: Tubulin/LSD1-IN-1
Brand: TargetMol
SKU: T210738
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产品介绍

生物活性

产品描述

Tubulin/LSD1-IN-1 is a potent dual inhibitor of tubulin polymerization and LSD1 (IC50 = 1.72 μM), exhibiting broad-spectrum antiproliferative activity against cancer cell lines. By targeting the colchicine binding site, it disrupts the microtubule network in gastric cancer cells. Tubulin/LSD1-IN-1 enhances methylation levels of H3K4me1/2 and H3K9me2/3, facilitating epigenetic regulation. It induces G2/M phase arrest, promotes apoptosis, and effectively inhibits colony formation in gastric cancer cells.

体外活性

Tubulin/LSD1-IN-1 (Compound L-6) 在浓度为 10-60 nM 处理 12-48 小时时，对 MGC-803 和 HGC-27 细胞展现出剂量和时间依赖性抑制效果，降低胃癌细胞的长期增殖能力，同时对 GES-1 细胞的毒性较低。经过 48 小时处理后，该化合物对多种癌细胞的 IC50 均小于 100 nM (IC50: MGC-803 = 33 nM, HGC-27 = 49 nM, HTC-116 = 38 nM, KYSE-450 = 48 nM)。另外，Tubulin/LSD1-IN-1 能在 10-60 nM 浓度及 24-48 小时内，通过调节细胞周期和抑制微管聚合，将 MGC-803 和 HGC-27 细胞阻滞于 G2/M 期。处理 48 小时，20-60 nM 的剂量亦会诱导上述细胞发生显著的形态变化并导致凋亡。此外，该化合物在 10-60 nM 和 48 小时条件下，能够有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞中 H3K4me1/2 和 H3K9me2/3 的去甲基化。