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AurAP14

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AurAP14 是一种Aurora APROTAC降解剂，具有显著的抗肿瘤活性（DC50= 120 nM）。它在多种肿瘤细胞系中表现出抑制作用，其中在 A549 细胞中的IC50为 0.294 μM，而在 MCF-7 细胞中为 0.534 μM。AurAP14 能诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，并导致 S 和 G2/M 期细胞周期停滞。在 A549 和 A549/PTR 裸鼠异种移植模型中，AurAP14 展示了良好的抗肿瘤效果。该化合物适用于研究Aurora A过表达的非小细胞肺癌 (NSCLC) 治疗。

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货号 T215239

AurAP14 是一种Aurora APROTAC降解剂，具有显著的抗肿瘤活性（DC50= 120 nM）。它在多种肿瘤细胞系中表现出抑制作用，其中在 A549 细胞中的IC50为 0.294 μM，而在 MCF-7 细胞中为 0.534 μM。AurAP14 能诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，并导致 S 和 G2/M 期细胞周期停滞。在 A549 和 A549/PTR 裸鼠异种移植模型中，AurAP14 展示了良好的抗肿瘤效果。该化合物适用于研究Aurora A过表达的非小细胞肺癌 (NSCLC) 治疗。

AurAP14
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产品介绍

生物活性
产品描述
AurAP14 is an Aurora APROTAC degrader with a DC50 of 120 nM. It exhibits notable inhibitory activity against various tumor cell lines, with an IC50 of 0.294 μM in A549 cells and 0.534 μM in MCF-7 cells. AurAP14 induces apoptosis in A549 cells and causes cell cycle arrest in the S and G2/M phases. It demonstrates antitumor efficacy in both A549 and A549/PTR nude mouse xenograft models. AurAP14 is applicable for studying treatments for non-small cell lung cancer (NSCLC) with Aurora A overexpression.
靶点活性
Aurora A:120 nM (DC50)
体外活性

AurAP14 (0.1-4 μM) 可降解 Aurora A，抑制由 Aurora A 介导的 p53 (Ser315) 的磷酸化过程，并破坏在 MCF-7 和 A549 细胞中原癌基因蛋白 C-MYC 的非催化保护作用。此外，AurAP14 (0.5 μM, 24 h) 可抑制 A549 细胞的迁移和菌落形成，使细胞周期停滞于 S 和 G2/M 期。AurAP14 (0.5 μM, 24-48 h) 还能够诱导 A549 细胞的凋亡。

体内活性

AurAP14（30 mg/kg，腹腔注射，每 2 天注射一次，持续 21 天）在 A549 及 A549/PTR 裸鼠异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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