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XSJ81 是一种口服活性的抗癌剂,对壶腹癌 (AC) DPC-X3 细胞表现出显著的增殖抑制作用,IC50为 0.655 μM。该化合物可抑制 DPC-X3 细胞的集落形成,阻滞细胞周期于 G2/M 期,抑制细胞迁移,并能够在这些细胞中引起 DNA 损伤和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,XSJ81 在 DPC-X3 异种移植瘤的小鼠模型中展示了显著的抗肿瘤效应,适用于壶腹癌的研究。
XSJ81 是一种口服活性的抗癌剂,对壶腹癌 (AC) DPC-X3 细胞表现出显著的增殖抑制作用,IC50为 0.655 μM。该化合物可抑制 DPC-X3 细胞的集落形成,阻滞细胞周期于 G2/M 期,抑制细胞迁移,并能够在这些细胞中引起 DNA 损伤和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外,XSJ81 在 DPC-X3 异种移植瘤的小鼠模型中展示了显著的抗肿瘤效应,适用于壶腹癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | XSJ81 is an orally active anticancer agent. It significantly inhibits the proliferation of ampullary cancer (AC) DPC-X3 cells, with an IC50 of 0.655 μM. XSJ81 suppresses colony formation and arrests the cell cycle at the G2/M phase while inhibiting cell migration. Additionally, XSJ81 induces DNA damage and apoptosis in DPC-X3 cells. In mouse models with DPC-X3 xenograft tumors, XSJ81 exhibits notable antitumor efficacy. This compound is applicable for research on ampullary cancer. |
| 体外活性 | XSJ81显著抑制壶腹癌 (AC) DPC-X3细胞的增殖,IC 50为0.655 μM,在0.35-40 μM范围内处理48小时。0.35-1.4 μM浓度范围内的XSJ81在48小时内以剂量依赖性方式降低DPC-X3细胞中的EdU荧光强度。在0.003-0.011 μM范围内处理2周,XSJ81以剂量依赖性方式抑制DPC-X3细胞的集落形成。使用浓度为0.35-1.4 μM,孵育24到48小时,XSJ81让DPC-X3细胞阻滞于G2/M期,诱导剂量依赖性的细胞凋亡并抑制细胞迁移。在0.35-1.4 μM浓度下处理24小时,XSJ81在DPC-X3细胞核中诱导剂量依赖性的γ-H2AX灶形成。XSJ81在浓度为200-500 μM下处理30分钟时,能阻断Topo I对超螺旋pBR322质粒DNA的松弛作用,使质粒保持在超螺旋状态,并促进Topo I蛋白的蛋白酶体降解。XSJ81在100-1000 nM的范围内,0至72小时的处理时间中,诱导腺样囊性癌类器官 (ACOs) 的时间和剂量依赖性细胞毒性。 |
| 体内活性 | XSJ81 (100 mg/kg,灌胃给药,单次给药,3-14 天) 在 6 周龄雌性 BALB/c 小鼠中未导致死亡。XSJ81 (5-10 mg/kg,腹腔给药,每 48 小时一次,持续 14 天) 在 DPC-X3 异种移植瘤的裸鼠中表现出显著的抗肿瘤效能。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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