SCH 546738 能有效并特异性地抑制人活化 T 细胞中 CXCR3 介导的趋化作用（IC90=10 nM）。SCH 546738 以非竞争方式将放射性标记的 CXCL10 和 CXCL11 从人 CXCR3 上置换下来（IC50：0.8 至 2.2 nM）。在[125I]hCXCL10 和[125I]hCXCL11 与受体的 Kd（50-100 pM）附近的不同浓度下，测定了 SCH 546738 对人 CXCR3 结合人 CXCL10 和 CXCL11 的竞争作用。 [1]

SCH 546738 是一种选择性强且有效的 CXCR3 拮抗剂，在体内研究中具有良好的 PK 值。在啮齿动物体内，SCH 546738 具有良好的药代动力学特征，在 Lewis 大鼠和 C57BL/6 小鼠体内，SCH 546738 的血浆浓度在给药后 24 小时内保持稳定。SCH 546738 在抑制[125I]hCXCL10 与猴子（IC50 = 1.3 nM）、狗（IC50 = 6.4 nM）、小鼠（IC50 = 5.9 nM）和大鼠（IC50 = 4.2 nM）的 CXCR3 结合方面具有很强的跨物种活性。 [1]