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Cl-amidine TFA

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纯度: 98.11%

货号 T10831L2Cas号 1043444-18-3

别名 Cl-amidine 三氟乙酸盐

Cl-amidine TFA 是一款具有口服活性的 PAD 抑制剂，对 PAD1、PAD3、PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、6.2 μM 和 5.9 μM。该化合物可诱导癌细胞发生凋亡，同时能够上调 miR-16（miRNA-16，microRNA-16）的表达，进而引发细胞周期阻滞。此外，Cl-amidine TFA 还可阻断组蛋白 3 的瓜氨酸化过程及中性粒细胞胞外陷阱的形成，有效提升败血症小鼠的存活率。

Cl-amidine TFA
其他形式的 “Cl-amidine TFA”:
Cl-amidine hydrochloride
Cl-amidine

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货号 T10831L2 别名 Cl-amidine 三氟乙酸盐Cas号 1043444-18-3

Cl-amidine TFA 是一款具有口服活性的 PAD 抑制剂，对 PAD1、PAD3、PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、6.2 μM 和 5.9 μM。该化合物可诱导癌细胞发生凋亡，同时能够上调 miR-16（miRNA-16，microRNA-16）的表达，进而引发细胞周期阻滞。此外，Cl-amidine TFA 还可阻断组蛋白 3 的瓜氨酸化过程及中性粒细胞胞外陷阱的形成，有效提升败血症小鼠的存活率。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 415
现货
5 mg
¥ 993
现货
10 mg
¥ 1,570
现货
25 mg
¥ 2,490
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,160
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Cl-amidine TFA is an orally active PAD inhibitor with IC₅₀ values of 0.8 μM, 6.2 μM and 5.9 μM for PAD1, PAD3 and PAD4, respectively. This compound can induce cancer cell apoptosis, and also upregulate the expression of miR-16 (miRNA-16, microRNA-16), thereby triggering cell cycle arrest. In addition, Cl-amidine TFA can block the citrullination of histone 3 and the formation of neutrophil extracellular traps, effectively improving the survival rate of mice with sepsis.
靶点活性
PAD1:0.8 μM, PAD3:6.2 μM, PAD4:5.9 μM
体外活性

Cl-amidine TFA 为具有生物利用度的卤代乙脒类化合物，能以相近效力抑制所有有活性的 PAD 同工酶，其中对 PAD4 的灭活效率常数(kinact/KI=13,000 M-1 min-1 for PAD4)[1]。
以 0、5、10、15、20、25、50 μg/mL 的浓度处理细胞 24 小时后，Cl-amidine TFA可剂量依赖性诱导 TK6 淋巴母细胞和 HT29 结肠癌细胞凋亡；值得关注的是，HT29 结肠癌细胞系对 Cl-amidine 诱导的凋亡存在相对抗性[2]。
Cl-amidine TFA 可对 PAD 活性位点中参与催化功能的半胱氨酸残基进行共价修饰，以此实现对 PAD 的不可逆灭活 [4]。

体内活性

Cl-amidine TFA 以 75 mg/kg 的剂量腹腔注射、每日 1 次给药，可对葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎起到抑制与治疗作用[2]。
以 5、25、75 mg/kg 的剂量灌胃给药、每日 1 次时，Cl-amidine TFA 还能呈剂量依赖性显著降低组织学评分[2]。

别名Cl-amidine 三氟乙酸盐
化学信息
分子量424.8
分子式C16H20ClF3N4O4
CAS No.1043444-18-3
SmilesC(C(O)=O)(F)(F)F.C(N[C@@H](CCCNC(CCl)=N)C(N)=O)(=O)C1=CC=CC=C1
密度no data available
储存&溶解度
存储

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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