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FLT3-IN-32 hydrochloride是一种高效且可口服的FLT3抑制剂,针对FLT3-ITD、FLT3-D835Y和FLT-N676K的IC50分别为0.29 nM、0.77 nM和2.07 nM。它通过减少FLT3及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化,诱导FLT3突变Ba/F3细胞凋亡 (apoptosis)。在MV4-11异种移植模型中,FLT3-IN-32 hydrochloride展现出强大的抗肿瘤效果。此化合物可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

FLT3-IN-32 hydrochloride是一种高效且可口服的FLT3抑制剂,针对FLT3-ITD、FLT3-D835Y和FLT-N676K的IC50分别为0.29 nM、0.77 nM和2.07 nM。它通过减少FLT3及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化,诱导FLT3突变Ba/F3细胞凋亡 (apoptosis)。在MV4-11异种移植模型中,FLT3-IN-32 hydrochloride展现出强大的抗肿瘤效果。此化合物可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
FLT3-IN-32 hydrochloride 相关产品
| 产品描述 | FLT3-IN-32 hydrochloride is a potent, orally active FLT3 inhibitor with IC50 values of 0.29 nM for FLT3-ITD, 0.77 nM for FLT3-D835Y, and 2.07 nM for FLT3-N676K. It induces apoptosis in FLT3-mutant Ba/F3 cells by reducing the phosphorylation of FLT3 and its downstream signaling molecules (STAT5, MAPK, AKT). In MV4-11 xenograft models, it demonstrates significant antitumor effects. This compound is suitable for research in acute myeloid leukemia (AML). |
| 体外活性 | FLT3-IN-32 hydrochloride (Compound 29c) 在浓度为 0-100 nM,处理 72 小时的条件下,对肝细胞 HepG2、肺癌细胞 NCI-H460 和内皮细胞 HMEC-1 显示无细胞毒性,仅针对多种 FLT3 抗性突变的 Ba/F3 pMIY 细胞(包括 ITD-突变 NPOS、TKD-突变 D835Y、ITD-突变 NPOS 和 TKD-突变 D835Y,以及 ITD-突变 NPOS 和 TKD-突变 N676K)具有特异性抑制作用。FLT3-IN-32 hydrochloride 在 1-500 nM 浓度范围内,处理 4-48 小时,可通过减少 FLT3 的磷酸化来诱导 Ba/F3 pMIY 细胞发生凋亡。 |
| 体内活性 | 20(R)-Ginsenoside Rh2 (20-75 mg/kg, p.o 和 i.p., 每日一次,持续 4-5 天) 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中展现了抗肿瘤效果,并且具备良好的耐受性。 |
| 分子量 | 552.02 |
| 分子式 | C28H30ClN5O5 |
| CAS No. | 3047195-66-1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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