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FLT3-IN-32 hydrochloride

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货号 T212423Cas号 3047195-66-1

FLT3-IN-32 hydrochloride是一种高效且可口服的FLT3抑制剂,针对FLT3-ITD、FLT3-D835Y和FLT-N676K的IC50分别为0.29 nM、0.77 nM和2.07 nM。它通过减少FLT3及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化,诱导FLT3突变Ba/F3细胞凋亡 (apoptosis)。在MV4-11异种移植模型中,FLT3-IN-32 hydrochloride展现出强大的抗肿瘤效果。此化合物可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

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FLT3-IN-32 hydrochloride是一种高效且可口服的FLT3抑制剂,针对FLT3-ITD、FLT3-D835Y和FLT-N676K的IC50分别为0.29 nM、0.77 nM和2.07 nM。它通过减少FLT3及其下游信号分子 (STAT5、MAPK、AKT) 的磷酸化,诱导FLT3突变Ba/F3细胞凋亡 (apoptosis)。在MV4-11异种移植模型中,FLT3-IN-32 hydrochloride展现出强大的抗肿瘤效果。此化合物可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
FLT3-IN-32 hydrochloride is a potent, orally active FLT3 inhibitor with IC50 values of 0.29 nM for FLT3-ITD, 0.77 nM for FLT3-D835Y, and 2.07 nM for FLT3-N676K. It induces apoptosis in FLT3-mutant Ba/F3 cells by reducing the phosphorylation of FLT3 and its downstream signaling molecules (STAT5, MAPK, AKT). In MV4-11 xenograft models, it demonstrates significant antitumor effects. This compound is suitable for research in acute myeloid leukemia (AML).
体外活性

FLT3-IN-32 hydrochloride (Compound 29c) 在浓度为 0-100 nM,处理 72 小时的条件下,对肝细胞 HepG2、肺癌细胞 NCI-H460 和内皮细胞 HMEC-1 显示无细胞毒性,仅针对多种 FLT3 抗性突变的 Ba/F3 pMIY 细胞(包括 ITD-突变 NPOS、TKD-突变 D835Y、ITD-突变 NPOS 和 TKD-突变 D835Y,以及 ITD-突变 NPOS 和 TKD-突变 N676K)具有特异性抑制作用。FLT3-IN-32 hydrochloride 在 1-500 nM 浓度范围内,处理 4-48 小时,可通过减少 FLT3 的磷酸化来诱导 Ba/F3 pMIY 细胞发生凋亡。

体内活性

20(R)-Ginsenoside Rh2 (20-75 mg/kg, p.o 和 i.p., 每日一次,持续 4-5 天) 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中展现了抗肿瘤效果,并且具备良好的耐受性。

化学信息
分子量552.02
分子式C28H30ClN5O5
CAS No.3047195-66-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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