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PC786

Synonyms: PC 786
货号 T16439Cas号 1902114-15-1 一键复制产品信息纯度: 99.26%
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PC786是一种有效和选择性的的非核苷类RSV L蛋白聚合酶抑制剂,用于吸入治疗RSV感染,对RSV-A(IC50=0.09~0.71 nM)和RSV-B (IC 50=1.3~50.6 nM)具有抗病毒活性, 在HEp-2细胞能够抑制RSV RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)。

PC786

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纯度: 99.26%

货号 T16439Cas号 1902114-15-1

别名 PC 786

PC786是一种有效和选择性的的非核苷类RSV L蛋白聚合酶抑制剂,用于吸入治疗RSV感染,对RSV-A(IC50=0.09~0.71 nM)和RSV-B (IC 50=1.3~50.6 nM)具有抗病毒活性, 在HEp-2细胞能够抑制RSV RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)。

PC786
规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,299
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
PC786 is a potent and selective non-nucleoside RSV L-protein polymerase inhibitor for inhalation therapy of RSV infections, with antiviral activity against RSV-A (IC50=0.09-0.71 nM) and RSV-B (IC 50=1.3-50.6 nM), and the ability to inhibit RSV RNA-dependent RNA polymerase in HEp-2 cells ( RdRp).
靶点活性
RSV B:1.3–50.6 nM, RdRp (RSV, minigenome assay in HEp-2 cells):0.5 nM, RdRp (RSV, cell-free enzyme assay):14.11 μM, RSV A:<0.09–0.71 nM
体外活性

PC786 在 HEp-2 细胞中对 RSV-A 表现出强效的抗病毒活性(IC₅₀:<0.09–0.71 nM),对 RSV-B 的 IC₅₀ 为 1.3–50.6 nM,且未检测到细胞毒性。[1]
PCR 分析证实其可抑制 RSV 的复制,此外 PC786 在无细胞酶活实验(IC₅₀:2.1 nM)和 HEp-2 细胞小基因组系统中(IC₅₀:0.5 nM)均可有效抑制 RSV 的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶(RdRp)活性。[1]

体内活性

研究发现,在 RSV A2 感染的 BALB/c 小鼠中,于感染后第 -1 至第 3 天每天一次给予 PC786(经气管内或鼻内给药),可显著抑制肺部病毒载量。[1]
当给药浓度为 2 mg/mL(气管内给药为每只小鼠 40 μg,约为 1.6 mg/kg;鼻内给药为每只小鼠 80 μg,约为 3.2 mg/kg)时,病毒载量下降至检测限以下。[1]

别名
PC 786
化学信息
分子量715.84
分子式C41H38FN5O4S
CAS No.1902114-15-1
SmilesO=C(NC=1C(F)=CC=CC1C)C=2SC=3C=4C=CC=CC4N(C(=O)C5=CC=C(C=C5)NC(=O)C6=CC(=CN=C6N7CC8(C7)CCOCC8)C)CCC3C2
密度1.41 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 120 mg/mL (167.64 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 4 mg/mL (5.59 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3970 mL6.9848 mL13.9696 mL69.8480 mL
5 mM0.2794 mL1.3970 mL2.7939 mL13.9696 mL
10 mM0.1397 mL0.6985 mL1.3970 mL6.9848 mL
20 mM0.0698 mL0.3492 mL0.6985 mL3.4924 mL
50 mM0.0279 mL0.1397 mL0.2794 mL1.3970 mL
100 mM0.0140 mL0.0698 mL0.1397 mL0.6985 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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