Name: IKP-104
Brand: TargetMol
SKU: T212303
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产品介绍

生物活性

产品描述	IKP-104 is a microtubule/tubulin inhibitor (IC50 = 1.31 μM) that halts cells in mitosis and the M phase by inhibiting microtubule assembly and inducing cytoskeleton microtubule depolymerization. It suppresses the growth of both murine and human tumor cell lines, exhibiting antitumor effects in mouse ascites tumor and lung cancer models. IKP-104 is applicable in research on cancers such as leukemia, lung cancer, and melanoma.
体外活性	IKP-104 (0-25 μM) 可以抑制tau诱导的未分级微管蛋白和同型αβII与αβIV的聚合，但对αβIII没有影响。IKP-104 (1.5 μM) 能使大量预先形成的微管产生聚集体（未分级微管蛋白和αβIII）以及螺旋体（αβII同型），对由αβIV形成的微管形态无影响。KP-104 (0-40 μM，0-40分钟) 能够增加吸光度，改变聚集体的形成及现有微管的形态。KP-104 对L1210、B16、Lewis、K562、HeLa细胞具有细胞毒性，IC 50为0.0025、5.2、0.0017、0.0012、0.015 μg/mL。KP-104 (3.6 μg/mL，0-48小时) 通过抑制B16细胞中细胞骨架微管的聚合和诱导微管解聚，增加圆形细胞比例，使细胞停滞在M期和有丝分裂期。
体内活性	IKP-104 (0.5-5 mg/kg，腹腔/皮下注射，每日一次，5-9 天) 在小鼠的腹水肿瘤模型和 Lewis 肺癌模型中展现了抗肿瘤活性。