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AC-73

货号 T14091Cas号 775294-71-8 一键复制产品信息纯度: 99.36%
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AC-73 是一种可口服的 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 抑制剂,具有很高的生物利用,可选择性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而对 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径产生抑制,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 具有抗增殖活性,诱导白血病细胞自噬。

AC-73

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纯度: 99.36%

货号 T14091Cas号 775294-71-8

AC-73 是一种可口服的 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 抑制剂,具有很高的生物利用,可选择性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而对 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径产生抑制,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 具有抗增殖活性,诱导白血病细胞自噬。

AC-73
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 412
现货
5 mg
¥ 993
现货
10 mg
¥ 1,820
现货
25 mg
¥ 2,970
现货
50 mg
¥ 4,430
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100 mg
¥ 6,250
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200 mg
¥ 8,430
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
AC-73 is an orally available Cluster of Differentiation 147 (CD147) inhibitor with high bioavailability that selectively disrupts the dimerization of CD147 (the binding site is in the N-terminal IgC2 domain of CD147 including Glu64 and Glu73), resulting in inhibition of the CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 pathway and inhibition of liver cancer cell motility and invasion. AC-73 has antiproliferative activity and induces autophagy in leukemia cells.
体外活性

AC-73 (5-10 μM;24小时;SMMC-7721和Huh-7细胞)处理显示,在24小时内,SMMC-7721和Huh-7细胞的迁移能力和这两种HCC细胞线的侵袭能力均呈剂量依赖性减少。AC-73对于降低HCC转移有显著效果。当以最高浓度20μM处理这两种HCC细胞线时,细胞活性无显著影响。AC-73可能通过绑定到CD147的N-terminal IgC2域中的Glu64和Glu73来发挥作用,这两个残基位于CD147的二聚体界面内。AC-73(5-10 μM;24小时;SMMC-7721细胞),在10μM浓度下,显著抑制了MMP-2和MMP-9的mRNA表达,尤其是对MMP-2的抑制更为明显,而对MMP-1、MMP-3、MMP-7、MMP-11或MMP-13的影响不明显。AC-73呈剂量依赖性减少MMP-2 mRNA水平和蛋白分泌,经RT-qPCR分析和明胶酶谱实验确认。AC-73(5-20 μM;6小时;SMMC-7721细胞)以剂量依赖性方式减弱ERK1/2和STAT3的磷酸化。

体内活性

AC-73(25-50 mg/kg;注射;每日一次;持续3周;雄性BALB/c nu/nu裸鼠植入SMMC-7721细胞)处理显著降低裸鼠转移灶的发生率。AC-73以剂量依赖性的方式抑制ERK1/2和STAT3的磷酸化。此外,AC-73还能降低MMP-2的表达。但AC-73并不能抑制体内的肿瘤细胞增殖。[1]

化学信息
分子量319.4
分子式C21H21NO2
CAS No.775294-71-8
SmilesOC(CNCc1ccc(cc1)-c1ccccc1)c1cccc(O)c1
密度1.181 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 245 mg/mL (767.06 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (12.52 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1309 mL15.6544 mL31.3087 mL156.5435 mL
5 mM0.6262 mL3.1309 mL6.2617 mL31.3087 mL
10 mM0.3131 mL1.5654 mL3.1309 mL15.6544 mL
20 mM0.1565 mL0.7827 mL1.5654 mL7.8272 mL
50 mM0.0626 mL0.3131 mL0.6262 mL3.1309 mL
100 mM0.0313 mL0.1565 mL0.3131 mL1.5654 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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