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Ran-IN-1

Synonyms: Ran 抑制剂 1
货号 T206660Cas号 2301869-11-2 一键复制产品信息
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Ran-IN-1 是一款具备口服生物利用度的高选择性 Ran GTPase 小分子抑制剂。Ran-IN-1 能够非共价地嵌入 RanGDP 构象的 switch II 结构域，从而稳定该蛋白的非活性状态，有效阻断活性 Ran-GTP 的生成。在细胞层面，Ran-IN-1 可显著诱导上皮性卵巢癌（EOC）细胞发生凋亡，并同时削弱同源重组（HR）与非同源末端连接（NHEJ）两条关键的 DNA 损伤修复通路。Ran-IN-1 在高级别浆液性卵巢癌等上皮性卵巢癌亚型的研究中展现出潜在的应用价值。

Ran-IN-1

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货号 T206660Cas号 2301869-11-2

别名 Ran 抑制剂 1

Ran-IN-1 是一款具备口服生物利用度的高选择性 Ran GTPase 小分子抑制剂。Ran-IN-1 能够非共价地嵌入 RanGDP 构象的 switch II 结构域，从而稳定该蛋白的非活性状态，有效阻断活性 Ran-GTP 的生成。在细胞层面，Ran-IN-1 可显著诱导上皮性卵巢癌（EOC）细胞发生凋亡，并同时削弱同源重组（HR）与非同源末端连接（NHEJ）两条关键的 DNA 损伤修复通路。Ran-IN-1 在高级别浆液性卵巢癌等上皮性卵巢癌亚型的研究中展现出潜在的应用价值。

Ran-IN-1
规格价格库存数量
1 mg
¥ 3,680
现货
5 mg
¥ 7,960
现货
10 mg
¥ 10,700
现货
25 mg
¥ 15,900
现货
50 mg
¥ 21,500
现货
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Ran-IN-1 is an orally bioavailable, highly selective small-molecule inhibitor of Ran GTPase. Ran-IN-1 non-covalently binds to the switch II domain of the RanGDP conformation, thereby stabilizing the RanGDP protein in its inactive state and effectively blocking the generation of active Ran-GTP. At the cellular level, Ran-IN-1 significantly induces apoptosis in epithelial ovarian cancer (EOC) cells and simultaneously impairs both homologous recombination (HR) and non-homologous end joining (NHEJ), two key DNA damage repair pathways. Ran-IN-1 has demonstrated potential application value in studies of epithelial ovarian cancer subtypes, including high-grade serous ovarian cancer.
体外活性

方法：使用报告范围为50–200 μM的Ran-IN-1，即compound M36，处理TOV112D上皮性卵巢癌细胞1小时，并采用细胞热迁移分析评价其对Ran的细胞内结合。
结果：Ran-IN-1在一个测试温度下提高了细胞内Ran的热稳定性，支持其可直接结合细胞内Ran。[1]
方法：使用50、100或150 μM Ran-IN-1处理TOV112D细胞1小时，采用Ran-GTP pull-down实验分离活性GTP结合态Ran，并通过Western blot分析。特异性评价还检测了RhoA、Cdc42和Rac1的活性GTP结合形式，并使用显性活化型Ran构建体。
结果：Ran-IN-1以浓度依赖方式降低TOV112D细胞中的Ran-GTP水平。对其他小GTP酶及显性活化型Ran构建体的评价支持M36对Ran具有选择性。[1]

体内活性

方法：对6周龄雌性CD1小鼠单次腹腔注射200 mg/kg Ran-IN-1，并在至少24小时内的连续时间点检测血浆化合物浓度。
结果：血浆Ran-IN-1浓度在30分钟时达到约100 μM，在6小时后仍约为10 μM，并在24小时后仍可被检测到。[1]
方法：对携带侵袭性、化疗耐药上皮性卵巢癌异种移植瘤的6周龄NRG小鼠腹腔注射200 mg/kg Ran-IN-1，连续观察32天，并监测肿瘤生长和动物生存。
结果：Ran-IN-1延缓异种移植瘤生长，并延长小鼠生存时间。[1]

别名
Ran 抑制剂 1
化学信息
分子量517.56
分子式C27H26F3NO4S
CAS No.2301869-11-2
SmilesO(CC1=CC=C(F)C=C1)[C@H]2[C@@H](OCC3=CC=C(F)C=C3)[C@H](C(N)=S)O[C@@H]2COCC4=CC=C(F)C=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (154.57 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9321 mL9.6607 mL19.3214 mL96.6072 mL
5 mM0.3864 mL1.9321 mL3.8643 mL19.3214 mL
10 mM0.1932 mL0.9661 mL1.9321 mL9.6607 mL
20 mM0.0966 mL0.4830 mL0.9661 mL4.8304 mL
50 mM0.0386 mL0.1932 mL0.3864 mL1.9321 mL
100 mM0.0193 mL0.0966 mL0.1932 mL0.9661 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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