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BRD-810是一种高选择性的MCL1抑制剂(Kd=0.3 nM),能够诱导肿瘤细胞凋亡,可用于研究血液肿瘤和实体瘤。BRD-810结合MCL1的BH3槽,激活Caspase,破坏癌细胞中MCL1-BAK 复合物 (IC50=1.2 nM)。


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BRD-810是一种高选择性的MCL1抑制剂(Kd=0.3 nM),能够诱导肿瘤细胞凋亡,可用于研究血液肿瘤和实体瘤。BRD-810结合MCL1的BH3槽,激活Caspase,破坏癌细胞中MCL1-BAK 复合物 (IC50=1.2 nM)。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 9,160 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 18,300 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 24,700 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 36,700 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 49,600 | In stock |
BRD-810 相关产品
| 产品描述 | BRD-810 is a highly selective MCL1 inhibitor (Kd=0.3 nM) capable of inducing tumour cell apoptosis, suitable for studying haematological malignancies and solid tumours. BRD-810 binds the BH3 groove of MCL1, activates Caspase, and disrupts the MCL1-BAK complex in cancer cells (IC50=1.2 nM). |
| 靶点活性 | Caspase-3:66 nM (EC50), MCL1:0.3 nM (Kd) |
| 体外活性 | BRD-810 在多种实体瘤和血液肿瘤模型中均展现出强效抗增殖作用,涵盖乳腺癌、肺癌、黑色素瘤、肉瘤、淋巴瘤及白血病,例如对 SU-DHL-10、AMO-1、DMS114 和 HCC-1187 的 IC₅₀ 分别为 0.1 nM、0.3 nM、0.6 nM 和 0.9 nM[1]。 |
| 体内活性 | 在多种小鼠血液瘤及实体瘤模型中,BRD-810 以 3–50 mg/kg 的剂量进行静脉注射,无论是单次给药还是每周一次连续给药 21–60 天,无论单独使用还是与其他方案联合,均表现出显著的抗肿瘤活性。此外,在比格犬的安全性研究中,BRD-810 未检测到心脏毒性信号。[1] |
| 别名 | BRD810 |
| 分子量 | 703.24 |
| 分子式 | C39H44ClFN4O5 |
| CAS No. | 2329719-65-3 |
| Smiles | ClC1=C2C3=C(C(CCCOC=4C5=C(C=CC4)C=C(F)C=C5)=C(C(O)=O)N3CCCCO[C@H](CCN6CCOCC6)C=7C2=C(CC)N(C)N7)C=C1 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (113.76 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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