购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

BRD-810

一键复制产品信息
Rating icon 很棒
产品编号 T89869Cas号 2329719-65-3
别名 BRD810

BRD-810是一种高选择性的MCL1抑制剂(Kd=0.3 nM),能够诱导肿瘤细胞凋亡,可用于研究血液肿瘤和实体瘤。BRD-810结合MCL1的BH3槽,激活Caspase,破坏癌细胞中MCL1-BAK 复合物 (IC50=1.2 nM)。

BRD-810
TargetMol

为众多的药物研发团队赋能,

让新药发现更简单!

BRD-810

一键复制产品信息
Rating icon 很棒

纯度: 97.88%

产品编号 T89869 别名 BRD810Cas号 2329719-65-3

BRD-810是一种高选择性的MCL1抑制剂(Kd=0.3 nM),能够诱导肿瘤细胞凋亡,可用于研究血液肿瘤和实体瘤。BRD-810结合MCL1的BH3槽,激活Caspase,破坏癌细胞中MCL1-BAK 复合物 (IC50=1.2 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 9,160
In stock
5 mg
¥ 18,300
In stock
10 mg
¥ 24,700
In stock
25 mg
¥ 36,700
In stock
50 mg
¥ 49,600
In stock
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

BRD-810 相关产品


选择批次:
纯度:97.88%
联系我们获取更多批次信息

产品介绍

生物活性
产品描述
BRD-810 is a highly selective MCL1 inhibitor (Kd=0.3 nM) capable of inducing tumour cell apoptosis, suitable for studying haematological malignancies and solid tumours. BRD-810 binds the BH3 groove of MCL1, activates Caspase, and disrupts the MCL1-BAK complex in cancer cells (IC50=1.2 nM).
靶点活性
Caspase-3:66 nM (EC50), MCL1:0.3 nM (Kd)
体外活性

BRD-810 在多种实体瘤和血液肿瘤模型中均展现出强效抗增殖作用,涵盖乳腺癌、肺癌、黑色素瘤、肉瘤、淋巴瘤及白血病,例如对 SU-DHL-10、AMO-1、DMS114 和 HCC-1187 的 IC₅₀ 分别为 0.1 nM、0.3 nM、0.6 nM 和 0.9 nM[1]。
在 HMC1-8 细胞中,BRD-810(1 nM–1 μM)呈剂量依赖性地激活 caspase 3 并诱导细胞死亡,其中激活 caspase 的 EC₅₀ 为 66 nM,抑制细胞生长的 IC₅₀ 为 63 nM[1]。
BRD-810(0–1 μM,作用 5 分钟至 72 小时)可在短时间内触发 MCL1 依赖性癌细胞系的不可逆凋亡;长时间高浓度暴露后,其对人类诱导多能干细胞衍生的心肌细胞(hiPS-CM)表现出显著的心脏毒性[1]。

体内活性

在多种小鼠血液瘤及实体瘤模型中,BRD-810 以 3–50 mg/kg 的剂量进行静脉注射,无论是单次给药还是每周一次连续给药 21–60 天,无论单独使用还是与其他方案联合,均表现出显著的抗肿瘤活性。此外,在比格犬的安全性研究中,BRD-810 未检测到心脏毒性信号。[1]

别名BRD810
化学信息
分子量703.24
分子式C39H44ClFN4O5
CAS No.2329719-65-3
SmilesClC1=C2C3=C(C(CCCOC=4C5=C(C=CC4)C=C(F)C=C5)=C(C(O)=O)N3CCCCO[C@H](CCN6CCOCC6)C=7C2=C(CC)N(C)N7)C=C1
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (113.76 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4220 mL7.1099 mL14.2199 mL71.0995 mL
5 mM0.2844 mL1.4220 mL2.8440 mL14.2199 mL
10 mM0.1422 mL0.7110 mL1.4220 mL7.1099 mL
20 mM0.0711 mL0.3555 mL0.7110 mL3.5550 mL
50 mM0.0284 mL0.1422 mL0.2844 mL1.4220 mL
100 mM0.0142 mL0.0711 mL0.1422 mL0.7110 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy BRD-810 | purchase BRD-810 | BRD-810 cost | order BRD-810 | BRD-810 chemical structure | BRD-810 in vivo | BRD-810 in vitro | BRD-810 formula | BRD-810 molecular weight