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BRD-810

Synonyms: BRD810
货号 T89869Cas号 2329719-65-3 一键复制产品信息纯度: 97.88%
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BRD-810是一种高选择性的MCL1抑制剂(Kd=0.3 nM),能够诱导肿瘤细胞凋亡,可用于研究血液肿瘤和实体瘤。BRD-810结合MCL1的BH3槽,激活Caspase,破坏癌细胞中MCL1-BAK 复合物 (IC50=1.2 nM)。

BRD-810

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纯度: 97.88%

货号 T89869Cas号 2329719-65-3

别名 BRD810

BRD-810是一种高选择性的MCL1抑制剂(Kd=0.3 nM),能够诱导肿瘤细胞凋亡,可用于研究血液肿瘤和实体瘤。BRD-810结合MCL1的BH3槽,激活Caspase,破坏癌细胞中MCL1-BAK 复合物 (IC50=1.2 nM)。

BRD-810
规格价格库存数量
1 mg
¥ 5,960
现货
5 mg
¥ 11,900
现货
10 mg
¥ 16,300
现货
25 mg
¥ 24,300
现货
50 mg
¥ 32,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 23,600
现货
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纯度: 97.88%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
BRD-810 is a highly selective MCL1 inhibitor (Kd=0.3 nM) capable of inducing tumour cell apoptosis, suitable for studying haematological malignancies and solid tumours. BRD-810 binds the BH3 groove of MCL1, activates Caspase, and disrupts the MCL1-BAK complex in cancer cells (IC50=1.2 nM).
靶点活性
Caspase-3:66 nM (EC50), MCL1:0.3 nM (Kd)
体外活性

BRD-810 在多种实体瘤和血液肿瘤模型中均展现出强效抗增殖作用,涵盖乳腺癌、肺癌、黑色素瘤、肉瘤、淋巴瘤及白血病,例如对 SU-DHL-10、AMO-1、DMS114 和 HCC-1187 的 IC₅₀ 分别为 0.1 nM、0.3 nM、0.6 nM 和 0.9 nM[1]。
在 HMC1-8 细胞中,BRD-810(1 nM–1 μM)呈剂量依赖性地激活 caspase 3 并诱导细胞死亡,其中激活 caspase 的 EC₅₀ 为 66 nM,抑制细胞生长的 IC₅₀ 为 63 nM[1]。
BRD-810(0–1 μM,作用 5 分钟至 72 小时)可在短时间内触发 MCL1 依赖性癌细胞系的不可逆凋亡;长时间高浓度暴露后,其对人类诱导多能干细胞衍生的心肌细胞(hiPS-CM)表现出显著的心脏毒性[1]。

体内活性

在多种小鼠血液瘤及实体瘤模型中,BRD-810 以 3–50 mg/kg 的剂量进行静脉注射,无论是单次给药还是每周一次连续给药 21–60 天,无论单独使用还是与其他方案联合,均表现出显著的抗肿瘤活性。此外,在比格犬的安全性研究中,BRD-810 未检测到心脏毒性信号。[1]

别名
BRD810
化学信息
分子量703.24
分子式C39H44ClFN4O5
CAS No.2329719-65-3
SmilesClC1=C2C3=C(C(CCCOC=4C5=C(C=CC4)C=C(F)C=C5)=C(C(O)=O)N3CCCCO[C@H](CCN6CCOCC6)C=7C2=C(CC)N(C)N7)C=C1
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (113.76 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.4220 mL7.1099 mL14.2199 mL71.0995 mL
5 mM0.2844 mL1.4220 mL2.8440 mL14.2199 mL
10 mM0.1422 mL0.7110 mL1.4220 mL7.1099 mL
20 mM0.0711 mL0.3555 mL0.7110 mL3.5550 mL
50 mM0.0284 mL0.1422 mL0.2844 mL1.4220 mL
100 mM0.0142 mL0.0711 mL0.1422 mL0.7110 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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