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GSTO1-IN-3 是一种高效的GSTO1-1抑制剂,其IC50值为0.11 μM,并对GSTO2-2、GSTA1-1和GSTP1-1表现出选择性 (IC50> 100 μM)。GSTO1-IN-3 可增加Cisplatin在人体乳腺癌细胞中的细胞毒性,并抑制小鼠骨髓来源巨噬细胞 (BMDM) 中IL-1β的释放。此外,GSTO1-IN-3 可减轻小鼠的炎症反应,适用于乳腺癌与炎症研究。
GSTO1-IN-3 是一种高效的GSTO1-1抑制剂,其IC50值为0.11 μM,并对GSTO2-2、GSTA1-1和GSTP1-1表现出选择性 (IC50> 100 μM)。GSTO1-IN-3 可增加Cisplatin在人体乳腺癌细胞中的细胞毒性,并抑制小鼠骨髓来源巨噬细胞 (BMDM) 中IL-1β的释放。此外,GSTO1-IN-3 可减轻小鼠的炎症反应,适用于乳腺癌与炎症研究。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | GSTO1-IN-3 is a potent inhibitor of GSTO1-1, with an IC50 value of 0.11 μM, and exhibits selectivity towards GSTO2-2, GSTA1-1, and GSTP1-1 (IC50> 100 μM). It enhances the cytotoxic effects of Cisplatin on human breast cancer cells and inhibits IL-1β release in mouse bone marrow-derived macrophages (BMDM). Additionally, GSTO1-IN-3 reduces inflammation in mice and is applicable for research related to breast cancer and inflammation. |
| 靶点活性 | GSTO1-1:0.11 μM |
| 体外活性 | GSTO1-IN-3 (compound 5C-1) 具有良好的体外安全性。ALARM NMR 实验未发现其具有硫醇反应性,并且在浓度高达 2 mg/mL 时,对鼠伤寒沙门氏菌 TA98 和 TA100 菌株的 Ames 试验中显示无致突变性。此化合物在人肝微粒体中的稳定性优于小鼠体系。GSTO1-IN-3 与 GSTO1-1 的 Cys32 共价结合,抑制效率常数 k ᵢₙₐ c ₜ /K ᵢ 为 3.4 × 10 4 M -1 s -1。在 5 μM 浓度下,GSTO1-IN-3 能抑制小鼠骨髓来源巨噬细胞 (BMDM) 中 IL-1β 的释放,抑制率达 59.2%。此外,GSTO1-IN-3 在 5-50 μM 浓度下,经过 24 小时,与 Cisplatin 协同作用,能在浓度依赖性方式下显著增强对人乳腺癌 MDA-MB-231 细胞的毒性。 |
| 体内活性 | GSTO1-IN-3 (30 mg/kg,腹腔注射,单次给药于LPS注射前30分钟) 可减轻脂多糖 (LPS) 在小鼠中引发的炎症。 |
| 分子量 | 251.75 |
| 分子式 | C14H18ClNO |
| CAS No. | 158890-32-5 |
| Smiles | O=C(N1CCC(CC=2C=CC=CC2)CC1)CCl |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多