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RGN6024

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货号 T212175Cas号 3055038-20-2

RGN6024 是一种可透过血脑屏障的口服活性、可逆的小分子微管蛋白 (tubulin) 去稳定剂。在生化和细胞实验中，RGN6024 通过抑制微管聚合与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR:Kd= 6.7 μM；tryptophan assay:Kd= 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中引发 G2/M 期阻滞。在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中，RGN6024 仍表现出活性，并在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。

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RGN6024 是一种可透过血脑屏障的口服活性、可逆的小分子微管蛋白 (tubulin) 去稳定剂。在生化和细胞实验中，RGN6024 通过抑制微管聚合与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR:Kd= 6.7 μM；tryptophan assay:Kd= 7.4 μM)，并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中引发 G2/M 期阻滞。在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中，RGN6024 仍表现出活性，并在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中显示出对肿瘤生长的抑制作用。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。

规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
RGN6024 is an orally active, reversible small molecule that can penetrate the blood-brain barrier and acts as a microtubule (tubulin) destabilizer. It inhibits microtubule polymerization in both biochemical and cellular assays. RGN6024 binds to the colchicine-binding site of β-tubulin with affinity constants of Kd= 6.7 μM (SPR) and Kd= 7.4 μM (tryptophan assay), inducing G2/M phase arrest in glioblastoma (GB) cells. The compound remains effective in cells overexpressing βIII-tubulin. Additionally, RGN6024 is able to suppress tumor growth in glioblastoma (GB) xenograft mouse models. This compound is applicable for research in glioblastoma (GB).
体外活性

RGN6024 (100 nM, 48 h) 结合于β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点，破坏U87胶质母细胞瘤细胞中的微管形态。RGN6024 (72 h) 可逆地降低胶质母细胞瘤细胞活力，U87细胞的IC 50为85 nM，LN-18细胞为23 nM，BT142细胞为120 nM。RGN6024 (0.001-100 μM, 6 h) 在U87细胞活力洗脱实验中显示出高度可逆性，洗脱后IC 50为2482 nM，相较未洗脱时的81.6 nM有30倍变化。RGN6024 (250 nM, 48 h) 诱导U87细胞出现G2/M期阻滞，在HeLa细胞中不易受到βIII-微管蛋白过表达的影响。

体内活性

在 Temozolomide (TMZ) 耐药的胶质母细胞瘤异种移植小鼠模型中，RGN6024 以 7.5-25 mg/kg 剂量口服（每日一次或5天给药/2天停药，共15天）可抑制肿瘤生长。在原位胶质母细胞瘤异种移植小鼠模型中，RGN6024 以 15-20 mg/kg 剂量口服（每日一次或两次，或每两天一次，持续49天）不仅有效抑制肿瘤生长，还能延长小鼠的生存期。

化学信息
分子量403.46
分子式C18H21N5O4S
CAS No.3055038-20-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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