Name: MS479
Brand: TargetMol
SKU: T207048
Rating: 4.5 (1 reviews)

MS479

还可以

产品编号 T207048

MS479 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，与 BRD4-BD2 和 GLP 展现出高亲和力结合 (BRD4-BD2：Kd= 200 nM；GLP：Kd= 306 nM)。该化合物能够降低 BRD4 短异构体的蛋白水平，通过直接结合底物 GLP 来作为桥接蛋白募集 E3 连接酶 SPOP。此外，MS479 可用于抑制结直肠癌细胞的增殖。

MS479

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产品编号 T207048

规格	价格	库存	数量
10 mg	待询	待询
50 mg	待询	待询

大包装 & 定制

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性

产品描述

MS479 is a BRD4 PROTAC degrader that binds with high affinity to BRD4-BD2 and GLP (BRD4-BD2: Kd = 200 nM; GLP: Kd = 306 nM). It effectively reduces the protein levels of BRD4 short isoforms. By directly binding to its substrate GLP, MS479 recruits the E3 ligase SPOP as a bridging protein. Additionally, MS479 can be utilized to inhibit the proliferation of colorectal cancer cells.

体外活性

MS479 (Compound 9) 在 HT29 细胞系中以 0.5-5 μM 浓度处理 24 小时时，对 BRD4 (S) 展现出最佳降解效果 (5 μM 时降解率超过 50%)。相较之下，MS479 (0.156-10 μM，24 小时) 对 BRD4 (L) 蛋白水平影响较弱，DC50 值为 13.2 μM，在 10 μM 时降解率约为 50%。在 1-10 μM 浓度下，MS479 通过翻译后机制调节 HT29 细胞系中的 BRD4 蛋白。使用 5 μM 浓度 24 小时处理显示 BRD4 (S) 的降解依赖于 BRD4、GLP、SPOP 和 UPS 的作用。在 HT29 细胞中，MS479 (0.021-10 μM，72 小时) 呈现出浓度依赖性显著抗增殖作用 (GI50 = 4.5 μM)，而对正常细胞未见细胞毒性。

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

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体内实验配液计算器

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