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EGFR-IN-167

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货号 T211515Cas号 3052761-67-5

EGFR-IN-1671是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50值为0.19 nM。该化合物对多种EGFR突变体（EGFR(L858R)、EGFR(C797S)和EGFR(del19)）表现出良好的抑制活性，IC50值分别为0.109 nM、0.75 nM和<0.05 nM。EGFR-IN-1671能够在活体哺乳动物细胞中与EGFR的催化保守赖氨酸发生共价结合，并通过抑制EGFR自磷酸化展示出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671可用于研究非小细胞肺癌(NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤。

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货号 T211515Cas号 3052761-67-5

EGFR-IN-1671是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50值为0.19 nM。该化合物对多种EGFR突变体（EGFR(L858R)、EGFR(C797S)和EGFR(del19)）表现出良好的抑制活性，IC50值分别为0.109 nM、0.75 nM和<0.05 nM。EGFR-IN-1671能够在活体哺乳动物细胞中与EGFR的催化保守赖氨酸发生共价结合，并通过抑制EGFR自磷酸化展示出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671可用于研究非小细胞肺癌(NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤。

规格价格库存数量
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
EGFR-IN-1671 is a selective EGFR inhibitor with an IC50 value of 0.19 nM. It effectively inhibits various EGFR mutants, showing IC50 values of 0.109 nM for EGFR(L858R), 0.75 nM for EGFR(C797S), and less than 0.05 nM for EGFR(del19). EGFR-IN-1671 covalently binds to the catalytically conserved lysine of EGFR in live mammalian cells. By inhibiting EGFR autophosphorylation, this compound demonstrates excellent antiproliferative activity. EGFR-IN-1671 is applicable in research on non-small cell lung cancer (NSCLC), glioblastoma, and various solid tumors.
靶点活性
EGFR (L858R):0.109 nM
体外活性

EGFR-IN-167 (Compound 26) (1 μM) 在体外展现出极佳的活性 (IC 50 = 35/1.8 nM)。EGFR-IN-167 (1-100000 nM, 72 h) 对 A431 和 HCC827 细胞具有显著的细胞毒性 (GI 50 分别为 260 nM 和 64 nM)，有效抑制恶性细胞增殖，在 H3255 (L858R) 和 Ba/F3 (C797S) 细胞中的 GI 50 分别为 458 nM 和 112.7 nM。EGFR-IN-167 (0.01-10 μM, 4 h) 在 A431 和 HCC827 细胞中可持续抑制 EGFR 的磷酸化，即使洗脱后抑制效果依旧保持。其在小鼠肝脏微粒体中的半衰期为29.6分钟，有较好的脂溶稳定性。EGFR-IN-167 (10 μM) 显示出良好的代谢特性，对五种主要 CYP 同工酶 (CYP1A2、2C9、2C19、2D6 和 3A4) 的抑制率均小于50%。

化学信息
分子量467.47
分子式C20H22FN3O7S
CAS No.3052761-67-5
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O ， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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