Name: SIAIS056
Brand: TargetMol
SKU: T217186
Rating: 4.5 (1 reviews)

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生物活性

产品描述	SIAIS056 is a BCR-ABL PROTAC degrader with a DC50 value of 0.18 nM. It inhibits the BCR-ABL signaling pathway in a time-dependent manner in K562 cells and reduces the phosphorylation levels of BCR-ABL and its downstream molecules, STAT5 and CRKL. SIAIS056 can induce the degradation of various clinically relevant BCR-ABL resistant mutants and exhibits antiproliferative activity against K562 and 32D-BCR-ABL cells. Additionally, it can cause significant tumor regression in K562 xenograft models and is applicable for leukemia research.
靶点活性	Bcr-Abl:0.18 μM (DC50)
体外活性	SIAIS056 (2 天) 减弱 K562 和 32D-BCR-ABL 细胞的抗增殖活性。SIAIS056 (0-100 μM, 0-24 小时) 时间依赖性地抑制 K562 细胞中的 BCR-ABL 信号途径，引起 BCR-ABL 及其下游分子 STAT5 和 CRKL 的磷酸化水平下降。SIAIS056 (0-300 nM, 16 小时) 在小鼠髓系细胞系 32D 中，包括 BCR-ABL 野生型及 G250E、E255V、V299L、F317L、F317V、T315A 和 T315I 突变型细胞，展示了克服大多数临床常见 BCR-ABL 突变引发的临床酪氨酸激酶抑制剂耐药性的能力。
体内活性	在 K562 细胞异种移植瘤小鼠模型中，SIAIS056 (1-10 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 10 天) 能显著降解 BCR-ABL 蛋白，同时表现出明显的抗白血病活性。

化学信息

分子量	760.29
分子式	C₃₅H₃₄ClN₉O₅S₂
CAS No.	2378581-37-2
Smiles	O=C(NC=1C(Cl)=CC=CC1C)C=2SC(=NC2)NC=3N=C(N=C(C3)N4CCN(CCSC5=CC=CC=6C(=O)N(C(=O)C56)C7C(=O)NC(=O)CC7)CC4)C

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准

SIAIS056