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LSD1-IN-46 是一种强效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,其 IC50 为 0.082 μM。它能够阻断β-catenin介导的转录程序,从而抑制胃癌细胞的干性生长。LSD1-IN-46 拥有显著的抗肿瘤活性,适用于胃癌研究。
LSD1-IN-46 是一种强效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,其 IC50 为 0.082 μM。它能够阻断β-catenin介导的转录程序,从而抑制胃癌细胞的干性生长。LSD1-IN-46 拥有显著的抗肿瘤活性,适用于胃癌研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | LSD1-IN-46 is a potent and orally active inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1) with an IC50 value of 0.082 μM. It effectively blocks β-catenin-mediated transcriptional programs, thereby inhibiting the stemness of gastric cancer cells. LSD1-IN-46 exhibits significant antitumor activity and can be utilized in gastric cancer research. |
| 靶点活性 | LSD1:0.082 μM |
| 体外活性 | LSD1-IN-46 (Compound X-1) (0.5-2 μM; 5 days) 在 MKN-45 细胞中增加 H3K4me1/2 的水平,而这种效应在 LSD1 敲除细胞中缺失。此外,LSD1-IN-46 (0.5-2 μM; 5 days) 抑制 MKN-45 细胞的自我更新能力、球形成和集落形成,降低 β-catenin、c-Myc 以及干细胞标志物 OCT4、NANOG、SOX2 的表达。 |
| 体内活性 | LSD1-IN-46 (Compound X-1) (10-20 mg/kg;口服灌胃;每日一次;持续11天) 可减少 BALB/c 裸鼠皮下注射 MFC 胃癌细胞产生的肿瘤的体积和重量。 |
| 分子量 | 351.49 |
| 分子式 | C22H29N3O |
| CAS No. | 2982716-97-0 |
| Smiles | O1C=2C=CC=CC2N(C=3C=CC=CC13)CCCN4CCC(N(C)C)CC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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