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CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服并且有效的CDK4/6选择性抑制剂。它能有效抑制癌细胞生长,通过将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服并且有效的CDK4/6选择性抑制剂。它能有效抑制癌细胞生长,通过将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

| 产品描述 | CDK4/6-IN-15 hydrochloride is an orally active selective inhibitor of CDK4/6. It effectively restrains the growth of cancer cells by arresting the cell cycle at the G1 phase. Additionally, CDK4/6-IN-15 hydrochloride inhibits phosphorylation of the retinoblastoma tumor suppressor protein (Rb) at site S780 and suppresses E2 factor (E2F)-regulated gene expression. |
| 体外活性 | CDK4/6-IN-15 (compound 91) (10 μM; 24 h) 还能有效抑制FLT3和MYLK4,其抑制率超过90%。CDK4/6-IN-15 (0-5 μM; 72 h) 特异性地抑制肿瘤细胞增殖,在MV4-11中GI50为0.107 μM,在MDA-MB-453中为0.325 μM。CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM; 24 h) 在Rb阳性的MV4-11细胞和MDA-MB-453细胞中专门阻滞G1期的细胞周期。CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM或0.3-3 μM; 24-96 h) 在MV4-11和MDA-MB-453细胞中诱导凋亡。CDK4/6-IN-15 (0.1-3.3 μM; 4-24 h) 抑制Rb的磷酸化。 |
| 体内活性 | CDK4/6-IN-15 (compound 91) 在健康成年雄性BALB/c小鼠(20-25g)中以2 mg/kg静脉注射或10 mg/kg口服单次给药,与在雄性白化Wistar大鼠(250-350g)中5 mg/kg静脉注射或200 mg/kg口服单次给药相比,显示出类似的口服吸收效果。 |
| 分子式 | C21H28ClFN8S |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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