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CDK4/6-IN-15 hydrochloride

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产品编号 T210303

CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服并且有效的CDK4/6选择性抑制剂。它能有效抑制癌细胞生长,通过将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

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CDK4/6-IN-15 hydrochloride 是一种口服并且有效的CDK4/6选择性抑制剂。它能有效抑制癌细胞生长,通过将细胞周期阻滞在 G1 期,并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

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产品介绍

生物活性
产品描述
CDK4/6-IN-15 hydrochloride is an orally active selective inhibitor of CDK4/6. It effectively restrains the growth of cancer cells by arresting the cell cycle at the G1 phase. Additionally, CDK4/6-IN-15 hydrochloride inhibits phosphorylation of the retinoblastoma tumor suppressor protein (Rb) at site S780 and suppresses E2 factor (E2F)-regulated gene expression.
体外活性

CDK4/6-IN-15 (compound 91) (10 μM; 24 h) 还能有效抑制FLT3和MYLK4,其抑制率超过90%。CDK4/6-IN-15 (0-5 μM; 72 h) 特异性地抑制肿瘤细胞增殖,在MV4-11中GI50为0.107 μM,在MDA-MB-453中为0.325 μM。CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM; 24 h) 在Rb阳性的MV4-11细胞和MDA-MB-453细胞中专门阻滞G1期的细胞周期。CDK4/6-IN-15 (0.1-1 μM或0.3-3 μM; 24-96 h) 在MV4-11和MDA-MB-453细胞中诱导凋亡。CDK4/6-IN-15 (0.1-3.3 μM; 4-24 h) 抑制Rb的磷酸化。

体内活性

CDK4/6-IN-15 (compound 91) 在健康成年雄性BALB/c小鼠(20-25g)中以2 mg/kg静脉注射或10 mg/kg口服单次给药,与在雄性白化Wistar大鼠(250-350g)中5 mg/kg静脉注射或200 mg/kg口服单次给药相比,显示出类似的口服吸收效果。

化学信息
分子式C21H28ClFN8S
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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