Name: SVC112
Brand: TargetMol
SKU: T211519
Rating: 4.5 (1 reviews)

规格

价格

库存

数量

10 mg

待询

50 mg

待询

产品介绍

生物活性

产品描述	SVC112 is a translation elongation inhibitor that obstructs the periodic dissociation of EF2 from the ribosome, thereby inhibiting the elongation phase of translation. It demonstrates inhibitory activity in multiple cancer cell lines, including acute myeloid leukemia (AML), multiple myeloma, colorectal cancer (CRC), and head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC). SVC112 preferentially impedes ribosomal processing of mRNA, reducing cancer stem cell (CSC)-related proteins such as Myc and Sox2. In hematological cancer cell lines, it induces apoptosis, whereas in colorectal cancer lines, the phosphorylation of c-Myc correlates with sensitivity to SVC112. The compound effectively inactivates HNSCC stem cells in vitro and prevents tumor regrowth in mouse HNSCC xenograft models. SVC112 is applicable for research on head and neck squamous cell carcinoma.
体外活性	SVC112 (0-10 μM, 72 h) 在多种癌细胞系中表现出广泛的生长抑制效果：急性髓系白血病细胞如 (AML-BDL-1、MV-4-11、HL-60 和 MOLM-13) (IC 50 < 0.1 μM)，(THP-1、NOMO-1、MONO-MAC-6 和 U-937) (IC 50 = 0.1-0.5 μM)，以及 (Kasumi-3 和 KG-1a) (IC 50 > 1 μM)；在多发性骨髓瘤细胞中 (NCI-H929、L-363、RPMI-8226、OPM-2、U266、MM.15 和 MM.1R) (IC 50 < 0.1 μM)，(LP-1) (IC 50 = 0.1-0.5 μM)；结肠直肠癌细胞如 (SW48、RKO、HCT116、WiDr 和 CL-34) (IC 50 < 0.1 μM)，(HT29、MDST8、COLO201、GP2D、NCI-H747、SNU70、SW837 和 SW403) (IC 50 = 0.1-0.5 μM)，以及 (DLD-1、T84、KM-12C、SW948、Q-11、HCT-15 和 SW48) (IC 50 > 1 μM)；在头颈部鳞状细胞癌 (FaDu) (IC 50 < 0.1 μM) 中效果显著。SVC112 (1 μM, 2 h) 可抑制 MV-4-11、NCI-H929、HCT116、FaDu、DLD-1 和 SW948 细胞中的新蛋白合成。SVC112 (1 μM, 6-24 h) 在急性髓系白血病和骨髓瘤细胞系 (AML-EOL-1、MV-4-11、OCI-AML-3、NCI-H929、RPMI-8226 和 U226B1) 中诱导凋亡，但在结直肠癌及头颈鳞癌细胞系 (HCT116 和 FaDu) 中不起作用。SVC112 (1 μM, 6 h) 在结肠直肠癌细胞系 (DLD-1 和 SW948) 中根据 c-Myc 状态表现出不同敏感性。SVC112 (0.2-0.4 μM) 与 Ulixertinib (1 μM) 联合使用可增强生长抑制效果。SVC112 (5-1000 nM, 2 h) 在头颈鳞癌细胞 (Det562 和 FaDu) 中抑制蛋白合成和增殖，并增强放疗效果。SVC112 (0.1-1000 nM) 可抑制兔网织红细胞裂解物系统中无帽荧光素酶 mRNA 的体外非帽依赖性翻译 (IC 50 = 81 nM)。SVC112 (1-10000 nM) 对 036C、067C、049C 和 013C 细胞呈现抗增殖作用，IC 50 值分别为 3.8 nM、9.3 nM、24.1 nM 和 50.5 nM。SVC112 (10-1000 nM, 10 天) 减少了 013C、036C、049C 和 067C 头颈鳞癌细胞的球体形成。SVC112 (100 nM, 0-24 h) 通过影响翻译 (而非转录) 消耗蛋白质，在头颈鳞癌细胞 (013C、036C、049C、067C) 中比在自体非癌细胞中更有效地抑制翻译。SVC112 (100-1000 nM, 6-48 h) 诱导可逆的蛋白质消耗，并对癌症干细胞特性产生更持久的影响。SVC112 (100-1000 nM, 24 h) 在 013C、036C、067C 和 049C 细胞中显示抑制球体形成作用，该效应可通过外源性 Sox2 表达得到逆转。SVC112 (100 nM, 12-24 h) 通过延迟 DNA 修复来增强 013C、036C、067C 和 049C 细胞的放疗效果。
体内活性	SVC112（60 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续3周）在小鼠MV-4-11、AML-EOL-1和HCT116细胞移植瘤模型中表现出疗效。当SVC112（15 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续3周）与Ulixertinib联合使用时，能抑制小鼠DLD1细胞移植瘤的生长。此外，SVC112（60 mg/kg，腹腔注射，每周四次，持续28天）在CUHN036、CUHN047、CUHN004和CUHN013 PDX模型中，无论作为单药还是联合放疗，都展现出显著的肿瘤生长抑制作用。