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生物活性

产品描述	DDO-2728 is a selective pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-based ALKBH5 inhibitor with an IC50 of 2.97 μM. It increases the levels of N6-methyladenosine (m6A) modifications in acute myeloid leukemia (AML) cells and exhibits antiproliferative activity in these cells. DDO-2728 also demonstrates anti-tumor efficacy in the MV4-11 xenograft model.
靶点活性	MV4-11 cells:1.2 μM, HUVEC:165.1 μM, HEK293 cells:97.4 μM, MOLM-13 cells:0.45 μM
体外活性	DDO-2728 (0-40 μM, 48 h) 在浓度梯度上提高 MOLM-13、HEK293 和 MV4-11 细胞的 m6A 甲基化水平[1]。 DDO-2728 (0.01-100 μM, 72 h) 可抑制 MOLM-13 和 MV4-11 细胞的增殖，IC50s 分别为 0.45 和 1.2 μM，且对 HEK293 和 HUVEC 的毒性相对较弱[1]。 DDO-2728 (20 μM, 48 h) 显著阻滞 MOLM-13 和 MV4-11 细胞的细胞周期于 G1/M 期[1]。 DDO-2728 (5, 10 μM, 48 h) 浓度依赖性地诱导 MV4 11 和 MOLM-13 细胞凋亡[1]。 DDO-2728 (20 μM, 24 h) 降低了 MOLM-13 和 MV4 11 细胞中 TACC3 mRNA 的半衰期[1]。 DDO-2728 (0-10 μM, 48 h) 在 mRNA 和蛋白水平上显著降低 MOLM-13 和 MV4-11 细胞中 TACC3 和 c-Myc 的丰度[1]。
体内活性	DDO-2728 (10-40 mg/kg, 腹腔注射, 每日一次, 14 d) 可有效抑制 MV4 11 异种移植裸鼠的肿瘤生长[1]。
别名	DDO2728, DDO 2728

化学信息

分子量	578.45
分子式	C₂₈H₁₇F₃N₄O₇
CAS No.	3029515-97-4
Smiles	O=C(C1=CC=C(C2=NN3C=C(C(C4=C(O)C([N+]([O-])=O)=CC=C4O)=O)C=NC3=C2)C=C1)OCC5=CC=C(C(F)(F)F)C=C5

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 100.00 mg/mL (172.88 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

DDO-2728