CA IX-IN-2
T889313009842-92-3
CAIX-IN-2(Compound 9o)作为碳酸酐酶(carbonic anhydrase, CA)的抑制剂,对CAIX、CA XII和CAII的IC50分别为5.6、7.4和430 nM.此化合物能有效抑制包括HCT-116、SW480、MDA-MB 231和MCF-7在内的多种癌细胞的增殖,IC50范围在14.63-29.33 μM之间.CAIX-IN-2还能插入DNA中,阻滞G1/S期的细胞周期,促进MDA-MB-231细胞的凋亡(apoptosis)过程.此外,它也对线粒体膜电位(MMP)产生影响,提高细胞内ROS水平,引起线粒体损伤,并能抑制MDA-MB-231细胞的迁移能力.在小鼠型肿瘤模型中,CAIX-IN-2显示出明显的抗肿瘤活性.