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PRI-724

Synonyms: Foscenvivint, C-82 prodrug
货号 T64414Cas号 1422253-38-0 一键复制产品信息纯度: 98.38%
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PRI-724是第二代、β-catenin/CBP 相互作用的选择性小分子抑制剂。

PRI-724

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纯度: 98.38%

货号 T64414Cas号 1422253-38-0

别名 Foscenvivint, C-82 prodrug

PRI-724是第二代、β-catenin/CBP 相互作用的选择性小分子抑制剂。

PRI-724
其他形式的 “PRI-724”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 412
现货
2 mg
¥ 598
现货
5 mg
¥ 993
现货
10 mg
¥ 1,570
现货
25 mg
¥ 2,820
现货
50 mg
¥ 4,480
现货
100 mg
¥ 6,630
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,430
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
PRI-724 is a second-generation, selective small molecule inhibitor of the β-catenin/CBP interaction.
体外活性

方法:HS-173、厄洛替尼和PRI-724 (0-100μM,48小时)处理CAL27和FaDu细胞,通过刃天青测定法分析细胞活力的。
结果:PRI-724和HS-173的组合协同降低了FaDu细胞的活力; CAL 27 细胞中,PRI-724 和厄洛替尼的混合物观察到最佳抑制结果。[2]

体内活性

方法:将 HCV 转基因小鼠腹膜内注射 PRI-724(5,20mg/kg,腹膜内注射,每天一次,6周)治疗HCV 转基因小鼠,评估 PRI-724 对 HCV 诱导的肝纤维化的抗纤维化活性。
结果:在HCV转基因小鼠中,受CBP/β-catenin控制的S100A4表达增加;这种诱导通过给予 PRI-724 而减弱,HCV诱导的肝羟脯氨酸的增加也减弱,PRI-724对CBP/β-catenin的抑制可有效对抗HCV诱导的肝纤维化。[1]
方法:PRI-724(0.1,0.3,1 mg/kg ,皮下注射,6周)治疗HCV转基因小鼠,评估 PRI-724 的抗纤维化活性。
结果:PRI-724可剂量依赖性的有效减少肝脏中胶原纤维的面积,可增加 Mmp8 mRNA 表达水平和 F4/80、Ly-6C 和 Gr-1 阳性细胞的数量。[1]

别名
Foscenvivint, C-82 prodrug
化学信息
分子量658.64
分子式C33H35N6O7P
CAS No.1422253-38-0
SmilesC([C@@H]1N2[C@@](N(C(NCC3=CC=CC=C3)=O)N(C)CC2=O)([C@H](C)N(CC=4C5=C(C=CC4)C=CC=N5)C1=O)[H])C6=CC=C(OP(=O)(O)O)C=C6
密度1.48 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 150 mg/mL (227.74 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 1.8 mg/mL (2.73 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.04 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5183 mL7.5914 mL15.1828 mL75.9140 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.3037 mL1.5183 mL3.0366 mL15.1828 mL
10 mM0.1518 mL0.7591 mL1.5183 mL7.5914 mL
20 mM0.0759 mL0.3796 mL0.7591 mL3.7957 mL
50 mM0.0304 mL0.1518 mL0.3037 mL1.5183 mL
100 mM0.0152 mL0.0759 mL0.1518 mL0.7591 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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