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CDK9-IN-42 是一种高效且选择性的CDK9抑制剂,IC50值为3.8 nM。通过下调Myc-1和c-Myc,CDK9-IN-42 能抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
CDK9-IN-42 是一种高效且选择性的CDK9抑制剂,IC50值为3.8 nM。通过下调Myc-1和c-Myc,CDK9-IN-42 能抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | CDK9-IN-42 is a potent and selective CDK9 inhibitor with an IC50 value of 3.8 nM. It inhibits cancer cell growth and induces apoptosis by downregulating Myc-1 and c-Myc. CDK9-IN-42 is applicable in cancer research, including studies on breast cancer and lung cancer. |
| 靶点活性 | CDK9:3.8 nM |
| 体外活性 | CDK9-IN-42 (Compound L18) 在 72 小时内有效抑制多种血液肿瘤细胞的增殖,对 MV4-11、MOLM-13、THP-1、KG-1 和 HL-60 细胞的 IC50 值分别为 0.049 μM、0.071 μM、0.062 μM、0.093 μM 和 0.175 μM。此外,CDK9-IN-42 在 72 小时内对 HepG2、MCF-7、22RV1 和 A549 等实体肿瘤细胞的 IC50 分别为 0.045 μM、0.166 μM、0.247 μM 和 0.225 μM。在 0.1-1 μM 浓度下作用 72 小时,CDK9-IN-42 对正常人支气管上皮细胞显示较低的细胞毒性,对 BEAS-2B 细胞的 IC50 值为 0.402 μM。CDK9-IN-42 对 CDK9 的选择性高,对 CDK1、CDK4、CDK6 和 CDK7 的 IC50 大于 1 μM。在 0.1-0.5 μM 浓度下处理 12 小时,可以下调 MV4-11 细胞中 p-RNAPII-ser2、Mcl-1、c-Myc、CDK9 和细胞周期蛋白 T1 的蛋白水平,并在 0.5-1 μM 浓度下作用 12 小时可诱导 MV4-11 细胞凋亡。 |
| 体内活性 | CDK9-IN-42 (Compound L18) (15-50 mg/kg,静脉注射,单剂量) 在 ICR 小鼠实验中未导致死亡或明显体重减少。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多