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PF-04856264是一种Nav1.7阻断剂,Nav1.7是软骨细胞调节剂和骨关节炎的治疗靶点,抑制Nav1.7可调节细胞内Ca 2+信号传导和软骨细胞分泌组,提高机械痛阈值并抑制ERK表达,具有镇痛和抗炎作用。
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PF-04856264是一种Nav1.7阻断剂,Nav1.7是软骨细胞调节剂和骨关节炎的治疗靶点,抑制Nav1.7可调节细胞内Ca 2+信号传导和软骨细胞分泌组,提高机械痛阈值并抑制ERK表达,具有镇痛和抗炎作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
2 mg | ¥ 699 | 5日内发货 | |
5 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,610 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 5,990 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 9,990 | 6-8周 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,340 | 5日内发货 |
产品描述 | PF-04856264 is a Nav1.7 blocker.Nav1.7 is a chondrocyte modulator and a therapeutic target in osteoarthritis.Inhibition of Nav1.7 modulates intracellular Ca 2+ signaling and chondrocyte secretome, raises the threshold of mechanical pain and inhibits ERK expression, which has analgesic and anti-inflammatory effects. |
靶点活性 | Nav1.7 (human):28 nM, Nav1.7 (dog):42 nM, Nav1.7 (mouse):131 nM |
体内活性 | 方法:PF-04856264 (3-30 mg/kg,腹腔注射) 治疗OD1 诱发的自发性疼痛成年雄性 C57BL/6J 小鼠模型,观研究其治疗效果。 结果:PF-04856264 显著减少了小鼠的自发性疼痛行为。[2] |
别名 | PF-4856264, PF4856264, PF04856264 |
分子量 | 437.5 |
分子式 | C20H15N5O3S2 |
CAS No. | 1235397-05-3 |
Smiles | N#CC1=CC(=CC=C1OC=2C=CC=CC2C3=CC=NN3C)S(=O)(=O)NC4=NC=CS4 |
密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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