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HDAC8-IN-14 是一种姜黄素衍生物和选择性HDAC8抑制剂,其Ki值为9 nM。HDAC8-IN-14 能诱导活性氧 (ROS) 的产生,损伤线粒体膜电位,并促进细胞凋亡 (apoptosis)。同时,它显著促进细胞在亚 G0/G1 期的积累,与细胞凋亡或坏死 (necroptosis) 相符。HDAC8-IN-14 还可上调细胞色素 c (cytochrome c)、裂解型caspase-3和促凋亡蛋白Bak的表达,而抗凋亡蛋白Bcl-2的水平保持不变。HDAC8-IN-14 适用于白血病研究。
HDAC8-IN-14 是一种姜黄素衍生物和选择性HDAC8抑制剂,其Ki值为9 nM。HDAC8-IN-14 能诱导活性氧 (ROS) 的产生,损伤线粒体膜电位,并促进细胞凋亡 (apoptosis)。同时,它显著促进细胞在亚 G0/G1 期的积累,与细胞凋亡或坏死 (necroptosis) 相符。HDAC8-IN-14 还可上调细胞色素 c (cytochrome c)、裂解型caspase-3和促凋亡蛋白Bak的表达,而抗凋亡蛋白Bcl-2的水平保持不变。HDAC8-IN-14 适用于白血病研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | HDAC8-IN-14 is a curcumin derivative serving as a selective HDAC8 inhibitor with a Ki of 9 nM. It induces reactive oxygen species (ROS) production, disrupts mitochondrial membrane potential, and promotes apoptosis. Furthermore, HDAC8-IN-14 significantly triggers cell accumulation in the sub-G0/G1 phase, indicative of apoptosis or necroptosis. It upregulates cytochrome c, cleaved caspase-3, and pro-apoptotic protein Bak expression, while maintaining anti-apoptotic protein Bcl-2 levels unchanged, making it a valuable compound for leukemia research. |
| 靶点活性 | HDAC8:9 nM (Ki) |
| 体外活性 | HDAC8-IN-14 (Compound 5e) 在浓度为0.1-100 μM,作用48小时时,在MOLT-4细胞中的IC 50值为90 nM,而在EL-4细胞中的IC 50值为1.98 μM,在YAC-1细胞中为1.17 μM,在L1210细胞中为18.94 μM。在非癌性HEK-293细胞系中,其IC 50值显著更高,为39.20 μM,显示出在有效浓度下对于非癌细胞具有选择性和安全性。HDAC8-IN-14 (100 nM,30 分钟) 在MOLT-4细胞中可显著诱导ROS,使用荧光染料H2DCFDA检测该效应。HDAC8-IN-14 (48 小时) 能诱导线粒体去极化,表现为JC-1荧光强度变化;触发细胞凋亡 (约10%) 和坏死 (约30%) ;并导致细胞周期阻滞,其特征是亚G0期凋亡细胞比例增加20%,同时G0/G1期和G2/M期细胞比例减少,S期细胞比例略增。HDAC8-IN-14 (50-100 nM,48 小时) 可显著上调细胞色素c、裂解型caspase-3和促凋亡蛋白Bak的表达,而抗凋亡蛋白Bcl-2的水平保持不变,提示其在MOLT-4细胞中通过一种不依赖于Bcl-2的机制激活内源性凋亡途径。 |
| 体内活性 | HDAC8-IN-14 以 50 mg/kg 剂量通过腹腔注射每日一次给药,持续 30 天,可有效抑制 DLA 小鼠模型中的肿瘤生长,且未显示明显的全身毒性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多