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Multi-kinase-IN-8

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Multi-kinase-IN-8 是一种多激酶抑制剂，能够有效抑制COX-1 (IC50= 12.6 μM)、COX-2 (IC50= 0.05 μM) 和VEGFR-2 (IC50= 0.12 nM)。此外，它对肿瘤相关碳酸酐酶CA IX和CA XII的Ki值分别为31.5 nM和386.9 nM，通过上调Caspase-9和Bax及下调Bcl-2诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡(apoptosis)。Multi-kinase-IN-8 还能够抑制PGE2，p-VEGFR-2，MMP-9和HIF-1α的表达，并对乳腺癌、肺癌及结直肠腺癌展现出抑制生长的活性。

Multi-kinase-IN-8

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货号 T214626

Multi-kinase-IN-8 是一种多激酶抑制剂，能够有效抑制COX-1 (IC50= 12.6 μM)、COX-2 (IC50= 0.05 μM) 和VEGFR-2 (IC50= 0.12 nM)。此外，它对肿瘤相关碳酸酐酶CA IX和CA XII的Ki值分别为31.5 nM和386.9 nM，通过上调Caspase-9和Bax及下调Bcl-2诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡(apoptosis)。Multi-kinase-IN-8 还能够抑制PGE2，p-VEGFR-2，MMP-9和HIF-1α的表达，并对乳腺癌、肺癌及结直肠腺癌展现出抑制生长的活性。

Multi-kinase-IN-8
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产品介绍

生物活性
产品描述
Multi-kinase-IN-8 is a multi-kinase inhibitor. It effectively inhibits COX-1 (IC50 = 12.6 μM), COX-2 (IC50 = 0.05 μM), and VEGFR-2 (IC50 = 0.12 nM). Additionally, it blocks tumor-associated carbonic anhydrases CA IX and CA XII with Ki values of 31.5 nM and 386.9 nM, respectively, and induces cell cycle arrest and apoptosis (apoptosis) by upregulating Caspase-9 and Bax, while downregulating Bcl-2. Multi-kinase-IN-8 also suppresses the expression of PGE2, p-VEGFR-2, MMP-9, and HIF-1α, and demonstrates growth inhibitory activity on breast, lung, and colorectal adenocarcinomas.
靶点活性
COX-2:0.05 μM
体外活性

Multi-kinase-IN-8 (Compound 5j) 能抑制多种癌细胞系增殖，对MDA-MB-231、MCF-7、A549和Caco-2细胞的IC50值分别为1.30 μM、9.53 μM、2.07 μM和2.28 μM。在Caco-2细胞中，Multi-kinase-IN-8 (2.07 μM, 72 h) 能抑制VEGFR-2，并且在24 h和48 h可使Caco-2细胞周期阻滞于G1期及诱导细胞凋亡来引发细胞死亡。同时，Multi-kinase-IN-8可下调MDA-MB-231细胞中HIF-1α mRNA表达，并降低PGE2、总VEGFR-2和磷酸化VEGFR-2的水平。此外，Multi-kinase-IN-8对肿瘤相关碳酸酐酶亚型（尤其是hCA IX）具有选择性靶向潜力，这是由于其与催化锌结合位点的相互作用。在Caco-2细胞中，Multi-kinase-IN-8还能下调凋亡启动因子Caspase-9及线粒体凋亡标志物Bcl-2和Bax的表达水平。

体内活性

在雄性 BALB/c 小鼠的 MDA-MB-231 移植瘤模型中，Multi-kinase-IN-8 (Compound 5j) 以 50 mg/kg 剂量进行皮下注射，持续5天，显示出显著的抗肿瘤活性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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