CARM1-IN-5 具有对 CARM1 的高度选择性，IC₅₀ 分别为 2 ± 1 nM (CARM1)，213 ± 45 nM (PRMT1)，942 ± 78 nM (PRMT3)，64 ± 9 nM (PRMT6)，73 ± 8 nM (PRMT8)，>100,000 nM (PRMT5)，>100,000 nM (PRMT7)。该化合物对两种黑色素瘤细胞系表现出抗增殖活性，IC₅₀ 分别为 0.55 ± 0.03 μM (A375) 和 1.74 ± 0.07 μM (A2058)。CARM1-IN-5 (0-5 μM; 72 h) 能进入 A375 细胞并直接与 CARM1 结合，通过抑制 CARM1 的甲基转移酶活性，影响细胞中 CARM1 底物的不对称二甲基化水平。体外代谢稳定性t 1/2 (min) Cl (mL/min/kg) 为 41.5 和 132。