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WS-384是一种口服活性的双重抑制剂,针对LSD1和DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用的IC50值分别为338.79 nM和14.81 nM。它具有抗癌活性,能够导致细胞周期阻滞、DNA损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WS-384适用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。

WS-384是一种口服活性的双重抑制剂,针对LSD1和DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用的IC50值分别为338.79 nM和14.81 nM。它具有抗癌活性,能够导致细胞周期阻滞、DNA损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WS-384适用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。

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| 产品描述 | WS-384 is an orally active dual inhibitor of LSD1 and DCN1-UBC12 protein-protein interactions, with IC50 values of 338.79 nM and 14.81 nM, respectively. It exhibits anticancer properties, causing cell cycle arrest, DNA damage, and inducing apoptosis (apoptosis). WS-384 can be applied in research on non-small cell lung cancer (NSCLC). |
| 体外活性 | WS-384(1-32 μM;24-72 h)以时间和剂量依赖的方式抑制 A549 和 H1975 细胞的生长,IC50 在 2.15-6.67 μM 之间,显示出抗癌特性。在 A549 和 H1975 细胞中,WS-384(1-8 μM;48 h)通过抑制 cullin 1 的类泛素化修饰以及减少 CDKN1A 启动子处的 H3K4 去甲基化,增加 p21 基因和蛋白的表达,导致细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡。此外,WS-384(1-8 μM;48 h)也可引发 DNA 损伤。 |
| 体内活性 | WS-384(25-50 mg/kg,p.o.,连续36天每天一次)能够在 BALB/c 裸鼠异种移植模型中有效抑制 NSCLC 肿瘤的生长,毒性较低。 |
| 分子量 | 542.91 |
| 分子式 | C18H21BrClN9S2 |
| CAS No. | 2247544-03-0 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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