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WS-384

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产品编号 T209577Cas号 2247544-03-0

WS-384是一种口服活性的双重抑制剂,针对LSD1和DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用的IC50值分别为338.79 nM和14.81 nM。它具有抗癌活性,能够导致细胞周期阻滞、DNA损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WS-384适用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。

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WS-384是一种口服活性的双重抑制剂,针对LSD1和DCN1-UBC12蛋白-蛋白相互作用的IC50值分别为338.79 nM和14.81 nM。它具有抗癌活性,能够导致细胞周期阻滞、DNA损伤,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WS-384适用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。

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产品介绍

生物活性
产品描述
WS-384 is an orally active dual inhibitor of LSD1 and DCN1-UBC12 protein-protein interactions, with IC50 values of 338.79 nM and 14.81 nM, respectively. It exhibits anticancer properties, causing cell cycle arrest, DNA damage, and inducing apoptosis (apoptosis). WS-384 can be applied in research on non-small cell lung cancer (NSCLC).
体外活性

WS-384(1-32 μM;24-72 h)以时间和剂量依赖的方式抑制 A549 和 H1975 细胞的生长,IC50 在 2.15-6.67 μM 之间,显示出抗癌特性。在 A549 和 H1975 细胞中,WS-384(1-8 μM;48 h)通过抑制 cullin 1 的类泛素化修饰以及减少 CDKN1A 启动子处的 H3K4 去甲基化,增加 p21 基因和蛋白的表达,导致细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡。此外,WS-384(1-8 μM;48 h)也可引发 DNA 损伤。

体内活性

WS-384(25-50 mg/kg,p.o.,连续36天每天一次)能够在 BALB/c 裸鼠异种移植模型中有效抑制 NSCLC 肿瘤的生长,毒性较低。

化学信息
分子量542.91
分子式C18H21BrClN9S2
CAS No.2247544-03-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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