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别名 加利卡托, GLPG-2222, GLPG2222, ABBV-2222, ABBV2222
Galicaftor(ABBV-2222;GLPG-2222)是一种高效且具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)校正剂,可增强 CFTR 蛋白的折叠与转运。Galicaftor 被广泛用于囊性纤维化研究,以探讨 CFTR 功能挽救机制、上皮离子转运及潜在分子缺陷的治疗性纠正。


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Galicaftor(ABBV-2222;GLPG-2222)是一种高效且具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)校正剂,可增强 CFTR 蛋白的折叠与转运。Galicaftor 被广泛用于囊性纤维化研究,以探讨 CFTR 功能挽救机制、上皮离子转运及潜在分子缺陷的治疗性纠正。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 865 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,150 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,480 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,560 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,560 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,650 | 现货 |
| 产品描述 | Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) is a potent and orally active cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) corrector that enhances CFTR protein folding and trafficking, Galicaftor is widely used in cystic fibrosis research to study CFTR rescue mechanisms, epithelial ion transport, and therapeutic correction of underlying molecular defects. |
| 体外活性 | 在针对 F508del/F508del 突变纯合子患者原代细胞的实验中,Galicaftor表现出对氯离子通道活性的功能性恢复,EC50 低于 10 nM [2]。 |
| 体内活性 | 在针对大鼠进行的药代动力学研究中,评估了 Galicaftor 的生理特性。以 1 mg/kg 的剂量进行静脉注射 (i.v.) 后,观察到的半衰期 (T1/2) 约为 2.7 h。当以 1 mg/kg 的剂量通过胃内(口服)途径给药时,该分子表现出吸收性,口服生物利用度 (%F) 为 74%。这些参数支持了在临床前动物模型中对该分子进行口服给药方案的研究 [1]。 |
| 别名 | 加利卡托, GLPG-2222, GLPG2222, ABBV-2222, ABBV2222 |
| 分子量 | 559.46 |
| 分子式 | C28H21F4NO7 |
| CAS No. | 1918143-53-9 |
| Smiles | C(N[C@H]1C=2C(O[C@H](C1)C3=CC=C(C(O)=O)C=C3)=CC(OC(F)F)=CC2)(=O)C4(CC4)C=5C=C6C(=CC5)OC(F)(F)O6 |
| 密度 | 1.56 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (143 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多