κκ-receptor

LY2795050 是一种新型特异性 κ-阿片受体拮抗剂，IC50为0.72 nM。

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

Calcium-Sensing Receptor Antagonists I functions as an antagonist to the parathyroid hormone receptors that sense calcium.

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409 22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Adenosine receptor antagonist 4 是一种腺苷受体拮抗剂。

Adenosine receptor A1 antagonist 5 可作为一种腺苷拮抗剂，是一种氧嘌呤，可作为杀虫剂和虫害防治剂，对血压升高有抑制作用。

AMPA receptor modulator-2 是 AMPA 受体的有效调节剂，在 TARPγ2 依赖性 AMPA 受体上的pIC50为 10.1。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

β2AR M-receptor agonist-2 是毒蕈碱拮抗剂和β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的EC50值为 3.7 nM。β2AR M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的Ki 值为 0.73 nM。β2AR M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

Estrogen receptor antagonist 8 作为一种雌激素受体(ER)拮抗剂，具有抗子宫活性和潜在的抗肿瘤活性，可用于研究卵巢功能障碍。

APJ receptor agonist 8 是一种小分子 APJ 受体激动剂， EC50 为 21.5 µM，Ki 值为 5.2 µM，能够增加离体灌注大鼠心脏的负荷无关性收缩力，通过激活 APJ 受体，模拟内源性配体 Apelin 的作用，增强心脏功能。

H3 receptor antagonist 1 is used in the study of neurological diseases, histamine H3 receptor antagonist.

NOT Receptor Modulator 1 (2-(3-(2-(4-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)phenyl)propan-2-ol) 是核受体 NOT 调节剂。

Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂，有镇痛作用。

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate 是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 激动剂肽。 它对应于 PAR1 栓系配体，可以选择性地模拟凝血酶通过该受体的作用。

H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂，其IC50值为19 nM。

A2B receptor antagonist 2 hydrochloride 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0 G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7 ADR 细胞凋亡。

Substance P Receptor Antagonist 1 has the potential function in gastrointestinal disorders, inflammatory diseases, respiratory, and central nervous system disorders.

ADRA1D receptor antagonist 1 HCl 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 α1D 肾上腺素受体拮抗剂（Ki：1.6 nM），具有潜在的抗增殖活性。

EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂，对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。

GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体，有抗惊厥活性。