NR4A

Teduglutide (ALX-0600) 是一种胰高血糖素样肽-2 类似物，可增加肠道吸收，通过促进粘膜生长、减少粘膜生长来改善肠道康复，可用于研究短肠综合征 （SBS）。Teduglutide 可激活 (NR4a1)/nur77 表达和 FXR 信号传导，缓解小鼠的肠功能不全，改善肺损伤，可用于研究代谢疾病和心血管疾病。

Broussochalcone A 是一种从桑科植物中提取的天然化合物，具有抗氧化和黄嘌呤氧化酶抑制活性（IC50 = 2.21 μM），能够清除自由基，抑制铁诱导的脂质过氧化，并减少脂多糖激活的巨噬细胞中一氧化氮的合成，也能够通过增加活性氧（ROS）水平和激活 FOXO3 信号通路，诱导人肾癌细胞凋亡。Broussochalcone A还是一种新型的 NR4A1 核受体抑制剂，能够通过 NR4A1 依赖的途径诱导胰腺癌细胞凋亡。

Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。

Cytosporone B (Dothiorelone G) 是一种天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂(EC50=0.278 nM)。

DIM-C-pPhOH (CDIM8) 是一种核受体 4A1(NR4A1) 拮抗剂，可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。它抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。

IP7e (isoxazolo-pyridinone 7e) 是一种 Nurr1 激活剂，EC50 值为 3.9 nM。

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquine hydrochloride) 是一种具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，也是一种Nurr1激动剂，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。它是 4-氨基喹啉衍生物，具有抗疟和抗炎特性。

TMPA 是一种核受体 Nur77 和 LKB1 相互作用的拮抗剂。

Nurr1 agonist 2 是一种 Nurr1 激动剂 ，EC50 值为 0.07 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 可用于研究帕金森综合征。

Nur77 modulator 1 可与Nur77结合，KD 为 3.58 μM。它上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡，Nur77 modulator 1显示出抗肝癌生物活性。

4-PQBH 是一种有效的 Nur77 结合剂，具有抗肿瘤活性。4-PQBH通过 Nur77 介导的内质应激和自噬广泛诱导半胱天冬酶非依赖性细胞质空泡化和旁睑下垂，抑制异种移植肿瘤。4-PQBH 可用于研究肝癌。

C-DIM12是一种人工合成的Nurr1激活剂，可诱导Nurr1和DA 基因表达。

DIM-C-pPhOCH3 (C-DIM5) 是 Nur77 激动剂。其中 Nur77 是孤儿核受体。

DIM-C-pPhCO2Me 是一种核受体 4A1 拮抗剂，具有抗肿瘤作用。

ST-CY14 是一种 Nur77-PPARγ 相互作用的抑制剂，其 EC50 为 3.15 μM，能够与 Nur77 结合（Kd=32 nM），阻止 Nur77 被 PPARγ 泛素化和降解，从而减少脂肪酸摄取和线粒体呼吸，抑制 CD36 和 FABP4 的转录。在 MCF7 和 MDA-MB-231 癌细胞中，ST-CY14 能够阻碍其增殖和迁移。此外，ST-CY14 在小鼠模型中可抑制肿瘤生长及骨转移。

Nurr1 inverse agonist-1为Nurr1, 一种具有神经保护功能的转录因子, 的反向激动剂。

Nurr1 agonist 12 (Compound 37) 是一种激活核受体相关蛋白 1 (Nurr1) 的激动剂，能增强 Nurr1 的转录活性，EC50为 0.06 μM。该化合物可激活人类的 NBRE、NurRE 和 DR5 反应元件，EC50分别为 0.07 μM、0.027 μM 和 0.014 μM。Nurr1 agonist 12 能诱导 Nurr1 调控的神经营养基因表达，如酪氨酸羟化酶 (TH)、SOD1/2、BDNF、Sestrin 3 和 BIRC5（Survivin），此外，对于 Paraquat 引起的神经毒性，也表现出神经保护作用。

THPN is a Nur77 agonist. It also induces autophagy in melanoma cell lines.

Nur77 modulator 2 是一种 Nur77 调节剂，其 Kd 值为 0.35 μM。Nur77 modulator 2 也是一种有效的、口服具有活力的炎症抑制剂。Nur77 modulator 2 能够调节 Nur77 在线粒体中的共定位。

Amoitone B是胞孢酮 B 的衍生物，是NR4A1的激动剂，具有抗癌活性。

Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种Nur77诱导剂，其KD值为0.477 μM。该化合物显著增强Nur77的表达，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，在HepG2和MCF-7细胞中表现出明显的生长抑制效果，IC50均低于5 μM。Nur77 modulator 4 通过激活PERK-ATF4和IRE1信号通路来促进Nur77介导的ER应激，从而引发细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可应用于癌症研究领域。

Nur77 agonist-1 (Compound 8f) 是一种口服活性的Nur77激动剂。该化合物通过上调Nur77蛋白表达、增加活性氧(ROS)及脂质过氧化水平，同时降低GPX4蛋白表达，从而诱导铁死亡(ferroptosis)。Nur77 agonist-1 与Nur77的配体结合域的结合亲和力为13.80 μM。此化合物对多种乳腺癌细胞展现出显著的抗增殖活性，IC50为2.15-3.26 μM，并且对正常细胞的毒性较低。Nur77 agonist-1 可用于乳腺癌的研究。

Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种Nurr1激动剂，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM，具有抗炎作用。

4A7C-301是一种Nurr1激动剂，体外显示出强大的神经保护能力。在AAV2介导的α-突触核蛋白过表达雄鼠模型中，该化合物能显著纠正神经病理学异常，并改善运动及嗅觉功能障碍。此外，4A7C-301适用于帕金森病相关研究。