NR4A

Teduglutide (ALX-0600) 是一种胰高血糖素样肽-2 类似物，可增加肠道吸收，通过促进粘膜生长、减少粘膜生长来改善肠道康复，可用于研究短肠综合征 （SBS）。Teduglutide 可激活 (NR4a1)/nur77 表达和 FXR 信号传导，缓解小鼠的肠功能不全，改善肺损伤，可用于研究代谢疾病和心血管疾病。

Broussochalcone A 是一种从桑科植物中提取的天然化合物，具有抗氧化和黄嘌呤氧化酶抑制活性（IC50 = 2.21 μM），能够清除自由基，抑制铁诱导的脂质过氧化，并减少脂多糖激活的巨噬细胞中一氧化氮的合成，也能够通过增加活性氧（ROS）水平和激活 FOXO3 信号通路，诱导人肾癌细胞凋亡。Broussochalcone A还是一种新型的 NR4A1 核受体抑制剂，能够通过 NR4A1 依赖的途径诱导胰腺癌细胞凋亡。

Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。

Cytosporone B (Dothiorelone G) 是一种天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂(EC50=0.278 nM)。

DIM-C-pPhOH (CDIM8) 是一种核受体 4A1(NR4A1) 拮抗剂，可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。它抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。

IP7e (isoxazolo-pyridinone 7e) 是一种 Nurr1 激活剂，EC50 值为 3.9 nM。

Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquine hydrochloride) 是一种具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，也是一种Nurr1激动剂，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。它是 4-氨基喹啉衍生物，具有抗疟和抗炎特性。

TMPA 是一种核受体 Nur77 和 LKB1 相互作用的拮抗剂。

NOT Receptor Modulator 1 (2-(3-(2-(4-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)phenyl)propan-2-ol) 是核受体 NOT 调节剂。

Nurr1 agonist 2 是一种 Nurr1 激动剂 ，EC50 值为 0.07 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 可用于研究帕金森综合征。

Nur77 modulator 1 可与Nur77结合，KD 为 3.58 μM。它上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡，Nur77 modulator 1显示出抗肝癌生物活性。

4-PQBH 是一种有效的 Nur77 结合剂，具有抗肿瘤活性。4-PQBH通过 Nur77 介导的内质应激和自噬广泛诱导半胱天冬酶非依赖性细胞质空泡化和旁睑下垂，抑制异种移植肿瘤。4-PQBH 可用于研究肝癌。

C-DIM12是一种人工合成的Nurr1激活剂，可诱导Nurr1和DA 基因表达。

DIM-C-pPhOCH3 (C-DIM5) 是 Nur77 激动剂。其中 Nur77 是孤儿核受体。

DIM-C-pPhCO2Me 是一种核受体 4A1 拮抗剂，具有抗肿瘤作用。

Nurr1 agonist 8 是一种低亲和力的 Nurr1 激动剂，可用于研究帕金森等神经系统疾病。

Nurr1 agonist 7 是 Nurr1 的激动剂（EC50：0.12 μM），可用于研究帕金森等神经系统疾病。

Digoxigenin bisdigitoxoside (Bisdigoxigenin) 是 Digoxigenin 代谢物，具有抗癌活性和细胞毒性。

ST-CY14 是一种 Nur77-PPARγ 相互作用的抑制剂，其 EC50 为 3.15 μM，能够与 Nur77 结合（Kd=32 nM），阻止 Nur77 被 PPARγ 泛素化和降解，从而减少脂肪酸摄取和线粒体呼吸，抑制 CD36 和 FABP4 的转录。在 MCF7 和 MDA-MB-231 癌细胞中，ST-CY14 能够阻碍其增殖和迁移。此外，ST-CY14 在小鼠模型中可抑制肿瘤生长及骨转移。

Nurr1 agonist 9 (Compound 36) 是一种Nurr1激动剂，具有EC50 0.090 µM 和 Kd 0.17 µM 的活性。它能够激活Nurr1同型二聚体 (NurRE，EC50=0.094 µM) 以及Nurr1-RXR异型二聚体 (DR5，EC50=0.165 µM)。在类器官帕金森病模型中，Nurr1 agonist 9 能诱导Nurr1调节的酪氨酸羟化酶 (TH) 表达，而且可以通过人脑内皮细胞屏障。

Nurr1 agonist 12 (Compound 37) 是一种激活核受体相关蛋白 1 (Nurr1) 的激动剂，能增强 Nurr1 的转录活性，EC50为 0.06 μM。该化合物可激活人类的 NBRE、NurRE 和 DR5 反应元件，EC50分别为 0.07 μM、0.027 μM 和 0.014 μM。Nurr1 agonist 12 能诱导 Nurr1 调控的神经营养基因表达，如酪氨酸羟化酶 (TH)、SOD1/2、BDNF、Sestrin 3 和 BIRC5（Survivin），此外，对于 Paraquat 引起的神经毒性，也表现出神经保护作用。

Amoitone B是胞孢酮 B 的衍生物，是NR4A1的激动剂，具有抗癌活性。

THPN is a Nur77 agonist. It also induces autophagy in melanoma cell lines.

Nur77 modulator 2 是一种 Nur77 调节剂，其 Kd 值为 0.35 μM。Nur77 modulator 2 也是一种有效的、口服具有活力的炎症抑制剂。Nur77 modulator 2 能够调节 Nur77 在线粒体中的共定位。