selective

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂，IC50=36 nM，对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累， IC50为 210 nM。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8 12 65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7 8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

Fenclonine (CP-10188) 是一种有效的色氨酸羟化酶(Trp)的不可逆抑制剂。其中色氨酸羟化酶是 5-羟色胺生物合成的限速酶。

Vardenafil hydrochloride trihydrate (BAY38-9456) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂，IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂，促进足细胞自噬，IC50值为 77 nM。

Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6 GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。

Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。

GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。

A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力，Ki 值为 17 nM，在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

Bazedoxifene hydrochloride (TSE 424 hydrochloride) 是一种能透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的雌激素受体调节剂 (SERM)，也是 IL-6 GP130 蛋白相互作用抑制剂，对 ERα 和 ERβ 具有很高的亲和力，可用于研究绝经后骨质疏松症和血管舒缩相关疾病。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1 B、CDK2 E、CDK2 a、CDK4 D、CDK5 p25、CDK7 H 和 CDK9 T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。

BMS986260是一种口服有活力的选择性TGFβR1抑制剂，是免疫肿瘤学药物。它能够抑制 MINK 和 NHLF 细胞系中 TGFβ 介导的 pSMAD2 3 核转位，IC50值分别为 350 nM 和 190 nM。它对 TGFβR1 的选择比 TGFβR2 同功酶高。

Vardenafil dihydrochloride (Levitra) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

Bisindolylmaleimide IV 是一种蛋白激酶 C 细胞渗透抑制剂，其 IC50范围为 0.1-0.55 μM。它也抑制 PKA，IC50范围为3.1-11.8 μM。在细胞培养中，它有效抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制，IC50为 0.2 μM。

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

HPOB 是一种高选择性HDAC6抑制剂，IC50为 56 nM，其选择性是其他 HDAC 的 30 倍以上。它提高 DNA 损伤抗癌药物在转化细胞中的有效性。

MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。

XL019 是一种具有口服活性的选择性JAK2抑制剂。它对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸 苏氨酸和酪氨酸激酶的 50 倍以上。它对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化有抑制作用。

CCT128930 是一种 ATP 竞争性，选择性 AKT 抑制剂。它通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶具有 28 倍的选择性，对 p70S6K 具有 20 倍的选择性，具有抗肿瘤活性。

BMS309403 是有效的、选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP 抑制剂。它可改善载脂蛋白 E 缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。它能够与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。