selective

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂，IC50=36 nM，对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累， IC50为 210 nM。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8/12/65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

DFP00173 是一种aquaporin-3 (AQP3)的选择性抑制剂。它对 AQP3 的选择性高于同源 AQP 亚型 AQP7 和 AQP9。它能够抑制小鼠和人 AQP3，IC50值为 ~0.1-0.4 μM。

SB 258719 是高亲和力的、选择性的5-HT7受体拮抗剂，pKi 为7.5。SB 258719在癌症和神经系统疾病领域有研究价值。

TC ASK 10 是选择性的，口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50％，除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。

NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效，并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。

ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。

Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂，在HEK293 细胞中，IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。

Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂，IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂，促进足细胞自噬，IC50值为 77 nM。

Fenclonine (CP-10188) 是一种有效的色氨酸羟化酶(Trp)的不可逆抑制剂。其中色氨酸羟化酶是 5-羟色胺生物合成的限速酶。

Bazedoxifene acetate (WAY-TES 424) 是一种非甾体的、有口服活性的、选择性的雌激素受体调节剂，能够作用于 ERα (IC50:26 nM) 和 ERβ (IC50:99 nM) ，可用于研究骨质疏松症。它也是一种IL-6/GP130蛋白相互作用抑制剂，可用于研究胰腺癌。

Vardenafil hydrochloride trihydrate (BAY38-9456) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。

JNJ-39758979是一种选择性的、高亲和力的、可口服的组胺 H4 受体拮抗剂，具有抗炎和止痒作用，对人、小鼠和猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。它对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。

4F 4PP oxalate 是一种选择性5-HT2A 拮抗剂。

Slingshot inhibitor D3 (JHN76359) 是具有选择性、竞争性、可逆性的Slingshot 抑制剂。它对Slingshot 1和Slingshot 2具有相似的抑制活性。它对Slingshot 1 的IC50为 3 μM；对Slingshot 2 的Ki 为 3.9 μM。

(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50=23 nM。

GSK-25 是一种选择性的，具有口服活性的 ROCK1抑制剂。它对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性，RSK1的 IC50 为 398 nM，p70S6K 的 IC50 为 1000nM。它可抑制 P450，对 CYP2C9、CYP2D6和 CYP3A4的 IC50分别为2.5、5.2和2.5 μM。

TCN 213 是一种可克服的(surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 选择性拮抗剂，当甘氨酸的含量为75、 750、7500 nM 时，IC50s 值分别为 0.55、3.5、40 μM。它可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。

BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂，可用于研究癌症。

UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4，IC50 为 5193nM。

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。