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KDM5A-IN-1

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产品编号 T15650Cas号 1905481-36-8

KDM5A-IN-1 是一种可口服且具有高效性和选择性的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B，KDM5C，IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM。KDM5A-IN-1 抑制 PC9 H3K4Me3，可用于研究癌症。

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产品编号 T15650Cas号 1905481-36-8

KDM5A-IN-1 是一种可口服且具有高效性和选择性的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B，KDM5C，IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM。KDM5A-IN-1 抑制 PC9 H3K4Me3，可用于研究癌症。

规格价格库存数量
1 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
KDM5A-IN-1 is an orally available, potent and selective inhibitor of the pan-histidine lysine demethylase 5 KDM5, inhibiting KDM5A, KDM5B, and KDM5C with IC50 values of 45 nM, 56 nM, and 55 nM, respectively.KDM5A-IN-1 inhibits PC9 H3K4Me3, and may be useful in cancer research.
靶点活性
KDM5A:45 nM, KDM5C:55 nM, KDM5B:56 nM
体内活性

KDM5A-IN-1(化合物50，5 mg/kg；口服给药；雌性CD-1小鼠)在小鼠中表现出中等的清除率(28 mL/min/kg)，良好的口服生物利用度(F% 34)，小鼠血浆中蛋白结合显著低(40%)，半衰期(t1/2)为0.4小时[1]。

化学信息
分子量290.36
分子式C15H22N4O2
CAS No.1905481-36-8
SmilesCC(C)c1cc([nH]n1)C(=O)N1CC[C@H](C1)NC(=O)C1CC1
密度1.25 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (103.32 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.89 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4440 mL17.2200 mL34.4400 mL172.2000 mL
5 mM0.6888 mL3.4440 mL6.8880 mL34.4400 mL
10 mM0.3444 mL1.7220 mL3.4440 mL17.2200 mL
20 mM0.1722 mL0.8610 mL1.7220 mL8.6100 mL
50 mM0.0689 mL0.3444 mL0.6888 mL3.4440 mL
100 mM0.0344 mL0.1722 mL0.3444 mL1.7220 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

KDM5CKDM5BKDM5A-IN-1KDM-5A-IN-1KDM5AIN1KDM5A IN 1KDM5AKDM5HistoneDemethylaseHistone Demethylase

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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