GSK3β-IN-4 (Compound 39a) 在 Tau (P301L) 293T 细胞中有效抑制 Ser396 位点的 Tau 磷酸化，EC 50 为 0.06 μM，细胞毒性较低 (IC 50 = 80.75 μM)。在 ATP 浓度为 1 × Km、10 × Km、100 × Km 时，其对 GSK3β 的 IC 50 分别为 1.27 nM、7.14 nM 和 77.8 nM，显示 ATP 竞争性抑制模式。

GSK3β-IN-4 (Compound 39a) (1000 mg/kg, 口服, 单次给药) 在 C57BL/6J 小鼠中显示无致死性，14 天观察期内体重正常，行为未见异常，主要脏器也无病理性损害。GSK3β-IN-4 (5-25 mg/kg, 口服, 每日一次，连续 14 天) 能改善 Okadaic acid 诱导的阿尔茨海默病小鼠模型中的认知缺陷并降低 Tau Ser396 磷酸化水平。GSK3β-IN-4 (5 mg/kg, 口服, 每日一次，连续 60 天) 在 6 月龄 3×Tg-AD 小鼠中有效改善空间学习记忆障碍，降低海马体 CA3 区的 Tau Ser396 磷酸化水平，其效果与 Donepezil (5 mg/kg) 类似，且不影响运动功能。