购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

GLP-1R agonist 30

Rating icon 还可以
产品编号 T207191

GLP-1R agonist 30 是一种具口服活性和高选择性的 GLP-1R 激动剂,具有 EC50 值为 0.048 nM。它对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 值均超过 20 μM,展现出卓越的选择性。此化合物显著增强 cAMP 刺激活性,同时降低 hERG 抑制活性,并且拥有良好的吸收率和出色的 β-arrestin 通路选择性。在 B-hGLP1R 基因敲入小鼠模型中,GLP-1R agonist 30 有效提高葡萄糖耐受性和促进胰岛素分泌。

GLP-1R agonist 30

GLP-1R agonist 30

Rating icon 还可以
产品编号 T207191

GLP-1R agonist 30 是一种具口服活性和高选择性的 GLP-1R 激动剂,具有 EC50 值为 0.048 nM。它对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 值均超过 20 μM,展现出卓越的选择性。此化合物显著增强 cAMP 刺激活性,同时降低 hERG 抑制活性,并且拥有良好的吸收率和出色的 β-arrestin 通路选择性。在 B-hGLP1R 基因敲入小鼠模型中,GLP-1R agonist 30 有效提高葡萄糖耐受性和促进胰岛素分泌。

规格价格库存数量
10 mg
待询
待询
50 mg
待询
待询
大包装 & 定制
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多
联系我们获取更多批次信息
资源下载

产品介绍

生物活性
产品描述
GLP-1R agonist 30 is an orally active, selective GLP-1R agonist with an EC50 of 0.048 nM. It exhibits outstanding selectivity, with EC50 values exceeding 20 μM for GLP-2R, GIPR, and GCPR. GLP-1R agonist 30 significantly enhances cAMP stimulation and reduces hERG inhibition. The compound has good absorption and excellent β-arrestin pathway selectivity. Additionally, GLP-1R agonist 30 improves glucose tolerance and promotes insulin secretion in B-hGLP1R gene knock-in mice.
体外活性

GLP-1R agonist (Compound 73) 显著抑制 CHO 细胞中的 hERG 活性,药物浓度为 10 μM 时 hERG 抑制率为 37.6%,而在 1 μM 时为 0.6%。该化合物展示出优异的通路选择性以及较弱的 β-arrestin 激动剂活性,其在 HEK293 细胞中对 β-arrestin1 和 β-arrestin2 的 EC50 值分别为 863.70 nM 和 2021.00 nM。在 CHO 细胞中,GLP-1R agonist 对 GLP-1R 的结合能力突出,浓度为 500 nM 时结合率为 35.46%,在 5000 nM 时则提升至 71.21%。此化合物展示了出色的选择性,在 CHO 细胞中的 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 均大于 20 μM,并在 Endoc-βh5 细胞中表现出可观的胰岛素释放促进能力 (EC50:22.705 nM)。

体内活性

GLP-1R 激动剂 (Compound 73) 口服剂量 (1-10 mg/kg,15 分钟后给予葡萄糖) 显示出能够剂量依赖性地降低 hGLP-1R 敲入小鼠的血糖水平,并提升葡萄糖刺激的胰岛素分泌。

化学信息
分子式C33H32F3N5O4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy GLP-1R agonist 30 | purchase GLP-1R agonist 30 | GLP-1R agonist 30 cost | order GLP-1R agonist 30 | GLP-1R agonist 30 in vivo | GLP-1R agonist 30 in vitro | GLP-1R agonist 30 formula