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GLP-1R agonist 30 是一种具口服活性和高选择性的 GLP-1R 激动剂,具有 EC50 值为 0.048 nM。它对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 值均超过 20 μM,展现出卓越的选择性。此化合物显著增强 cAMP 刺激活性,同时降低 hERG 抑制活性,并且拥有良好的吸收率和出色的 β-arrestin 通路选择性。在 B-hGLP1R 基因敲入小鼠模型中,GLP-1R agonist 30 有效提高葡萄糖耐受性和促进胰岛素分泌。
GLP-1R agonist 30 是一种具口服活性和高选择性的 GLP-1R 激动剂,具有 EC50 值为 0.048 nM。它对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 值均超过 20 μM,展现出卓越的选择性。此化合物显著增强 cAMP 刺激活性,同时降低 hERG 抑制活性,并且拥有良好的吸收率和出色的 β-arrestin 通路选择性。在 B-hGLP1R 基因敲入小鼠模型中,GLP-1R agonist 30 有效提高葡萄糖耐受性和促进胰岛素分泌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mg | 待询 | 待询 | |
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | GLP-1R agonist 30 is an orally active, selective GLP-1R agonist with an EC50 of 0.048 nM. It exhibits outstanding selectivity, with EC50 values exceeding 20 μM for GLP-2R, GIPR, and GCPR. GLP-1R agonist 30 significantly enhances cAMP stimulation and reduces hERG inhibition. The compound has good absorption and excellent β-arrestin pathway selectivity. Additionally, GLP-1R agonist 30 improves glucose tolerance and promotes insulin secretion in B-hGLP1R gene knock-in mice. |
体外活性 | GLP-1R agonist (Compound 73) 显著抑制 CHO 细胞中的 hERG 活性,药物浓度为 10 μM 时 hERG 抑制率为 37.6%,而在 1 μM 时为 0.6%。该化合物展示出优异的通路选择性以及较弱的 β-arrestin 激动剂活性,其在 HEK293 细胞中对 β-arrestin1 和 β-arrestin2 的 EC50 值分别为 863.70 nM 和 2021.00 nM。在 CHO 细胞中,GLP-1R agonist 对 GLP-1R 的结合能力突出,浓度为 500 nM 时结合率为 35.46%,在 5000 nM 时则提升至 71.21%。此化合物展示了出色的选择性,在 CHO 细胞中的 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 均大于 20 μM,并在 Endoc-βh5 细胞中表现出可观的胰岛素释放促进能力 (EC50:22.705 nM)。 |
体内活性 | GLP-1R 激动剂 (Compound 73) 口服剂量 (1-10 mg/kg,15 分钟后给予葡萄糖) 显示出能够剂量依赖性地降低 hGLP-1R 敲入小鼠的血糖水平,并提升葡萄糖刺激的胰岛素分泌。 |
分子式 | C33H32F3N5O4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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