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KT-333

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KT-333
产品编号 T88358Cas号 2502186-79-8
别名 KT333

KT-333是一种有效、高选择性、异双功能的STAT3小分子降解剂, 用于治疗多种STAT3依赖性病理，包括血液系统恶性肿瘤和实体瘤。KT-333的一端能够特异性地结合STAT3蛋白，另一端能够结合E3泛素连接酶VHL。

KT-333
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KT-333
纯度: 98.12%
产品编号 T88358 别名 KT333Cas号 2502186-79-8

KT-333是一种有效、高选择性、异双功能的STAT3小分子降解剂, 用于治疗多种STAT3依赖性病理，包括血液系统恶性肿瘤和实体瘤。KT-333的一端能够特异性地结合STAT3蛋白，另一端能够结合E3泛素连接酶VHL。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 6,870
现货
5 mg
¥ 13,800
现货
10 mg
¥ 18,900
现货
25 mg
¥ 27,900
现货
50 mg
¥ 37,800
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
KT-333 is a potent, highly selective, heterobifunctional small molecule degrader of STAT3 for the treatment of a variety of STAT3-dependent pathologies, including hematologic malignancies and solid tumors.KT-333 specifically binds to STAT3 proteins at one end of the spectrum, and binds to the E3 ubiquitin ligase, VHL, at the other end.
体外活性
KT-333 是一种靶向 STAT3 的 PROTAC，具有 VHL 依赖性机制，正处于 1a/1b 期试验中，用于治疗多种疾病，包括 R/R B 细胞和 T 细胞淋巴瘤、经典霍奇金淋巴瘤 （cHL）、实体瘤 （ST） 和大颗粒淋巴细胞白血病/T 细胞幼淋巴细胞白血病 （LGL-L/T-PLL）。[1]
体内活性
KT-333 ammonium 在不同剂量下（5，10，15 和 45 mg/kg，iv.；每周一次，共两周）显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。以 5 mg/kg 给药的小鼠实现了 79.9% 的肿瘤生长抑制 (TGI)，而 10，15 和 45 mg/kg 剂量则导致了完全的肿瘤消退，效果持续至实验结束 [1]。类似地，KT-333 ammonium 在10，20 和 30 mg/kg 剂量下（iv.；每周一次，共两周）也表现出相同的剂量依赖性作用。具体表现为，10 mg/kg 剂量的小鼠达到 83.8% 的 TGI，而 20 和 30 mg/kg 剂量则同样导致完全的肿瘤消退，直至研究终点 [1]。
别名KT333
化学信息
分子量1257.78
分子式C60H74ClN10O14PS
CAS No.2502186-79-8
SmilesC(N[C@H](COC1=C(Cl)C(CCCC(N[C@H](C(=O)N2[C@H](C(N[C@@H](C)C3=CC=C(C=C3)C4=C(C)N=CS4)=O)C[C@@H](O)C2)C(C)(C)C)=O)=CC=C1)CCC(N)=O)(=O)[C@H]5N6[C@](CC5)(CCN(C(C)=O)C[C@H](NC(=O)C7=CC=8C(N7)=CC=C(C(P(=O)(O)O)=O)C8)C6=O)[H]
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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