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别名 TTBK1-IN-1
TTBK1-IN-1(compound 31)是一种强效和选择性的 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 抑制剂(IC50=315 nM),具有中枢神经(CNS)渗透性,能够抑制疾病相关的Ser 422表位的tau磷酸化,可用于研究阿尔茨海默病。

TTBK1-IN-1(compound 31)是一种强效和选择性的 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1) 抑制剂(IC50=315 nM),具有中枢神经(CNS)渗透性,能够抑制疾病相关的Ser 422表位的tau磷酸化,可用于研究阿尔茨海默病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,460 | In stock | |
| 2 mg | ¥ 2,180 | 5日内发货 |
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| 产品描述 | TTBK1-IN-1 (compound 31) is a potent and selective tau microtubule protein kinase 1 (TTBK1) inhibitor (IC50=315 nM) with central nervous system (CNS) penetration that inhibits tau phosphorylation at the disease-associated Ser 422 epitope, and can be used to study Alzheimer's disease. |
| 体外活性 | 在第14天培养的小鼠初级神经元中,TTBK1-IN-1 在 0.0625-100 μM 浓度下短时处理(1 小时)不会影响神经突长度。然而,持续处理 6-24 小时后,从处理后 12-18 小时起,神经突长度显著缩短[1]。 |
| 体内活性 | 在小鼠中,腹腔注射 TTBK1-IN-1(2.5-180 mg/kg,异氟烷处理前 5 分钟)可在 180 mg/kg 剂量下显著降低脑内 Ser422 位点 tau 蛋白的磷酸化水平。此外还观察到剂量依赖性趋势:20 mg/kg 可降低约 21%,而 60 mg/kg 则可降低约 60%,模型为异氟烷诱导的低体温模型[1]。 |
| 别名 | TTBK1-IN-1 |
| 分子量 | 337.38 |
| 分子式 | C18H19N5O2 |
| CAS No. | 2735015-60-6 |
| Smiles | C(#C[C@@](CC)(C)O)C=1C=C2N(C=CC2=CN1)C=3C=C(OC)N=C(N)N3 |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | Ethanol: 20.00 mg/mL (59.28 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
Ethanol
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